藥物介紹：Everolimus | 合法藥品大搜索

腎臟癌（kidney cancer）約佔成人惡性腫瘤2-3%，其中85%為腎細胞癌（renal cell carcinoma，RCC），依組織型態區分為以下類型：明亮細胞型（clear renal-cell type），約佔腎細胞癌之80-85%；乳突細胞型（papillary-cell type）為10-15%；其他較少見的包括chromophobe及Bellini duct腎細胞癌。

腎臟癌好發於老年，男性較多。某些因子可能與腎臟癌的發生有關，另外吸煙、肥胖、高血壓及後天性腎囊腫等患者有較高發生率。多數腎臟癌早期並沒有任何症狀，大多經定期健康檢查發現，且仍侷限在腎臟本體的早期腎細胞癌，以手術治療為主。晚期手術無法切除或轉移性腎細胞癌，使用化學治療及放射線治療效果不好，預後也不佳。過去主要是依賴細胞激素（cytokines），如干擾素（interferon-α）或白介素（interleukin-2）的免疫治療。近年來，腎細胞癌的標靶治療藥物有許多突破，已逐漸成為轉移性腎細胞癌的治療選擇，而everolimus則屬其中之一。Everolimus於2009年FDA核准用於治療晚期腎細胞癌，2010年4月衛生署核准用於曾使用sunitinib或sorafenib治療失敗之晚期腎細胞癌病患。

作用機轉

Everolimus是一抑制mTOR（mammalian Target of Rapamycin）蛋白的口服標靶藥物， mTOR蛋白大小為289 kDa，是一種激酶（serine/threonine kinase），普遍存在於哺乳類動物細胞，對於細胞分化、能量代謝、血管增生有著重要的調節作用，其主要功能為細胞增生訊號之傳遞及細胞週期的進行。如圖一所示，mTOR蛋白接收來自上游PI3K/AKT途徑的刺激，當mTOR蛋白活化後，可以帶動下游一系列的細胞訊息傳遞，進一步促使細胞產生分化或血管生成。在正常細胞中，血管增生的機制受到VHL（von Hippel-Lindau）蛋白的調控，而在腫瘤細胞，這樣的調節機制失去了平衡，導致腫瘤細胞不正常的增生及分化不良。Everolimus的作用機制為藉由抑制mT...