藥物代謝 | 合法藥品大搜索
藥物代謝是研究藥物在生物體內的吸收、分布、生物轉化和排泄等過程的特點和...有些藥物可誘導肝微粒體酶的活性增強叫酶促作用,從而使藥物代謝加速,導致藥 ...
巴東譚峰源編撰
藥物代謝的定義
藥物代謝是研究藥物在生物體內的吸收、分布、生物轉化[1]和排泄[2]等過程的特點和規律的一門科學,即藥物分子被機體吸收後,在機體作用下發生的化學[3]結構轉化。也是藥物研發產業鏈中的重要環節,貫穿藥物研究過程的始終。
代謝[4]的意義就在於能把外源性的物質包括藥物和毒物,進行化學處理失活[5],並使排出體外。但藥物的作用、副作用[6]、毒性[7]、給藥劑量、給藥方式、藥物作用[8]的時間、藥物的相互作用等對代謝具有重要的影響。
藥物代謝的過程
1、藥物的吸收和相互作用
藥物吸收[9]是指從用藥部位轉運至血液[10]的過程。吸收的快與慢、多與少、易與難受藥物本身理化性質、給藥途徑、藥物濃度[11]、吸收面積和局部血流等因素的影響。一般來說,脂溶性、小分子、水溶性、非解離[12]型有機酸等藥物口服吸收較快而多;鹼性藥物(如生物鹼[13])則因在胃酸中解離而難以吸收;靜脈[14]給藥、肺泡[15](氣霧劑[16])、肌注或皮下注射[17]、粘膜、皮膚[18]給藥的吸收速度依次遞減。而藥物濃度高,吸收面積廣、局部血流快可使藥物吸收加快。胃腸道[19]淤血[20]時則吸收減慢。
在疾病[21]治療過程中:①用藥改變了胃腸道PH值,可影響藥物的解離度和吸收率。如應用抗酸藥[22]後提高胃腸道PH值。故同服弱酸[23]性藥物,因解離增加而影響吸收;②改變胃排空[24]或腸蠕動[25]速度的藥物能影響藥物的吸收,例如阿托品[26]、普魯本辛[27]可延緩胃排空,增加藥物的吸收;而甲氧氯普胺[28](胃復安[29])、多潘立酮[30](嗎丁啉[31])等能增加腸蠕動,從而減少了藥物在腸道中的吸收;③藥物同服時,由於相互作用而影響吸收。如抗酸藥中的Ca2+、Mg2+、Al3+與四環素類[32]同服,形成難溶性的配位化合物[33],而不利吸收。
2、藥物的分布和相互作用
藥物進入血液後,隨血液循環[34]...
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