糖皮質素 | 合法藥品大搜索
在合成氫化可的松的基礎上人們繼續研究糖皮質素的結構優化,人們從一個腎癌患者的尿液中提取出一種具有16α-羥基的甾體化合物曲安西龍,發現它具有很好的糖皮 ...
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維基百科中的醫學內容僅供參考,並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見,請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。 皮質醇(cortisol),又稱氫化可的松 地塞米松(Dexamethasone),與糖皮質素受體的結合能力比氫化可的松更強,地塞米松是基於氫化可的松基本結構而藥效增強的人工合成糖皮質素糖皮質素,又稱葡萄糖皮質素(英語:Glucocorticoid)是一種腎上腺皮質激素,是由腎上腺皮質中層的束狀帶分泌的類固醇激素,也可由化學方法人工合成。人體的可的松和皮質醇即屬於糖皮質素。由於可用於一般的抗生素或消炎藥所不及的病症,如SARS、敗血症等,具有調節糖、脂肪、和蛋白質的生物合成和代謝的作用,還具有抗炎作用,稱其為「糖皮質素」是因為其調節醣類代謝的活性最早為人們所認識。
糖皮質素的基本結構特徵包括腎上腺皮質激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇側鏈以及糖皮質素獨有的17α-OH和11β-OH。
目前糖皮質素這個概念不僅包括具有上述特徵和活性的內源性物質,還包括很多經過結構優化的具有類似結構和活性的人工合成藥物,目前糖皮質素類藥物是臨床應用較多的一類藥物。
自從1855年以來人們一直在研究腎上腺皮質激素的生理作用和臨床應用,1927年Rogoff和stewart用腎上腺勻漿提取物為切除腎上腺的狗進行靜脈注射使之存活,證明了腎上腺皮質激素的存在,有人根據這個實驗推測,提取物的生物活性是由單個物質引起的,但後來人們從提取物中分離出來47種化合物,其中就包括內源性糖皮質素氫化可體松和可體松。
早期的糖皮質素類藥物均來自動物臟器的勻漿提取物,生產成本很高,後來隨著甾體化學和有機合成的發展,甾體激素的全合成實現,...
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