新藥介紹－Betmiga ® 25mg、50mg | 合法藥品大搜索

作用機轉...體外實驗室用複製的人類β-3腎上腺素受體（AR）實驗證實mirabegron是一種人類β-3作用劑。Mirabegron活化β-3，使得逼尿肌平滑肌在膀胱充盈-排尿 ...

Mirabegron

貝坦利®持續性藥效錠 25、50毫克

Betmiga 持續性藥效錠有兩種含量：?。

Mirabegron 25 mg 橢圓形褐色膜衣錠，壓印（Astellas 標誌）和“325”?。

Mirabegron 50 mg 橢圓形黃色膜衣錠，壓印（Astellas 標誌）和“355”。

治療伴有急尿、頻尿和/或急迫性尿失禁症狀的膀胱過動症。

體外實驗室用複製的人類 β-3 腎上腺素受體（AR）實驗證實 mirabegron 是一種人類 β-3作用劑。Mirabegron 活化β-3，使得逼尿肌平滑肌在膀胱充盈-排尿週期的儲存期變得鬆弛，從而增加膀胱容量。儘管mirabegron對單株化的人類 β-1 和 β-2 顯示 非常低的內在活性，但人體實驗結果顯示 mirabegron在 200 mg的劑量時，對β-1有刺激作用。

吸收：健康受試者口服 mirabegron 後，mirabegron 的吸收在約 3.5 小時達到最高血漿濃度（Cmax）。 絕對生體可用率在 25 mg 劑量時是 29%，50 mg 劑量時增加到 35%。平均 Cmax 和 AUC 增加大於劑量比例；當劑量超過 50 mg，這種關係更明顯。在男性和女性的總族群，當 mirabegron 劑量從 50 mg 增加 2 倍至 100 mg，Cmax 和 AUCtau 分別增加約 2.9 和 2.6 倍， 而當 mirabegron 劑量從 50 mg 增加 4 倍至 200 mg，Cmax和 AUCtau增加約 8.4 和 6.5 倍。 每天給予 1 次 mirabegron 後，在 7 天內達到穩定狀態濃度。在穩定狀態時 mirabegron 的血漿暴露量約為單一劑量之兩倍。

食物的影響： Mirabegron 50 mg 錠與高脂飲食併服，其 Cmax和 AUC 分別降低 45%和 17%。低脂飲食使 mirabegron 的 Cmax和 AUC 分別降低 75%和 51%。在第三期研究中，給予mirabegron 時不拘食物內容和攝食並且已證實其安全性和療效。因此，mirabegron 在建議劑量下可隨...