磺胺药 | 合法藥品大搜索
磺胺药(Sulfonamides)是一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺...的(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点。...磺胺-5,6-二甲氧嘧啶(每周服一次,故称周效磺胺)。60年代,发现了抗菌增效...双氢克尿噻为代表的磺胺类利尿药和以甲苯磺丁脲为代表的磺胺类口服降血糖药。
语音[1] 编辑[2] 锁定[3] 讨论[4] 上传视频[5] 磺胺药(Sulfonamides)是一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺[6](简称磺胺)的衍生物[7]。其是比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速,有的(如磺胺嘧啶[8],SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点。 药品名称 磺胺药 外文名 Sulfonamides 主要适用症 流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染、鼠疫等 药品类型 化学药品[9]可分为三类:
1.全身感染[10]用磺胺 本类药物口服后均可吸收,但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。临床上应用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲[font98t_1.gif]■唑(SMZ)和磺胺嘧啶[11](SD)两种。其他均已少用。2.肠道磺胺 本类磺胺口服后吸收甚少,主要在肠道中起制菌作用,有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米,PSA)等。
磺胺药 式中R′一般为氢,个别产品为酞酰基或丁二酸单酰基;R″通常为杂环基,如噻唑、嘧啶、吡嗪、哒嗪、?唑和异?唑等。磺胺药对细菌主要是抑制其繁殖,一般无杀菌作用。 磺胺药结构与对氨基苯甲酸[12]相似,当前者浓度在体内远大于后者时,可在二氢叶酸[13]合成中取代对氨基苯甲酸,阻断二氢叶酸的合成。这导致微生物的叶酸合成受阻,生命不能延续。 磺胺(即通式中R′、R″皆为H)早在 1908年就作为偶氮染料[14](见染料)的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物[15]百浪多息;1932~1935年,G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后,轰动了全世界的医药界。不久,法国科学家的研究阐明了百浪多息的抑菌作用,乃是由于它在动物体内经过代谢而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性,欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造,合成了数以千计的磺胺化合物(据1945年统计,达5000多种),从中筛选出30多种疗效好而毒性较低的磺胺药,例如:百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺...甲氧苄啶 | 合法藥品大搜索
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