藥學雜誌電子報99期 | 合法藥品大搜索

最常見目前臨床試驗指出最常見的副作用腹瀉，其次是紅疹，而乾咳則較少見，此外值得注意的是，由於阻斷RAS，如同ACEI或ARB，持續使用aliskiren會造成血鉀升高超過5.5mmol/L ...

摘要

2007年3月，美國FDA核准新一代的降血壓藥物aliskiren上市，有別於同樣作用在腎素-血管收縮素系統(renin - angiotension system, RAS)的藥物-血管收縮素轉化酶抑制劑(angiotension converting enzyme inhibitor, ACEI)和血管收縮素接受體阻斷劑(angiotension receptor blocker, ARB)；此藥與腎素的酵素活性位置做專一可逆性的結合，於是對腎素-血管收縮素系統抑制來產生降血壓的作用。

Aliskiren於口服之後一到三小時達到最大濃度，在體內主要經由CYP450系統代謝，但是並不會誘導或是抑制CYP450的酵素活性；另一方面，aliskiren為p-glycoprotein的受質，因此其吸收會受到抑制p-glycoprotein的藥物的影響。有別於其他作用在RAS的藥物，aliskiren較少產生乾咳的副作用，主要常見的副作用為腹瀉和持續使用後會造成血鉀上升。

目前在FDA認可上市的有tekturna和tekturna HCT，分別為aliskiren hemifumarate和aliskiren hemifumarate + hydrochlorothiazide，並且其中的aliskiren分別具有150mg和300mg兩種劑量，因其半衰期超過24小時建議一天一次使用，此藥透過全新的機轉來治療高血壓，並且目前只有兩大試驗AVOID和ALOFT借由add-on therapy間接證實其具有末期器官保護(end organ protection)的作用，因此其在臨床的效果仍有待更多的試驗結果來證實。

關鍵字：

腎素 - 血管收縮素系統(renin - angiotension system, RAS)、腎素抑制劑(renin inhibitor)、血管收縮素...