藥物化學抗組織胺與抗潰瘍藥第一代抗組織胺 ... | 合法藥品大搜索
Carbinoxamine—Carbinoxamine编辑.有對位-氯-苯基和2-pyridylaryl基團，是很有力的抗組織胺.Carbinoxamine.svg.
基本結構：
將氮原子依生物等價異構物置換成氧原子 將氧原子依生物等價異構體，置換成硫原子，結果抗組織胺活性下降 將一個苯基置換到氧旁的碳原子上，結果藥理變成血清胺再回收抑制劑 在 C-2 或是 C-4 （含 R1的苯環）加入烷類取代，可以增加對 H1的選擇性，降低與膽鹼性受體結合 增加 C-2取代上的烷基大小，會大大降低抗組織胺的活性，增加抗膽鹼活性。可能原因是在鄰位以大基團取代會干擾兩個芳香環的旋轉空間 增加 C-4取代上的烷基大小，會降低抗膽鹼性的活性，卻小小地增加抗組織胺活性口乾、視力模糊、心搏過速、尿液滯留、便秘、鎮靜
Diphenhydramine編輯[1]亦用於帕金森氏症治療，因為此藥具有中樞抗膽鹼活性
Bromodiphenhydramine編輯[2] Chlormodiphenhydramine編輯[3] Carbinoxamine編輯[4]有對位-氯-苯基和 2-pyridyl aryl 基團，是很有力的抗組織胺
Doxylamine編輯[5] Setastine編輯[6]將胺基併入七環中，使得鎮靜副作用減少
Clemastine編輯[7] 額外添加一個碳原子在氮和氧之間且是併入環中，有較少的鎮靜作用 位於 benzyhydryl 的掌性中心，其立體組態對藥效最具影響力；而位於 pyrrolidine 的掌性中心，其帶來的影響較小 R,R 與 S...衛生福利部【台灣e院】 | 合法藥品大搜索
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