Levetiracetam(Keppra®)用於癲癇的治療 | 合法藥品大搜索
洗腎後建議補充劑量為250~500毫克。對於肝功能輕重度障礙患者,無須調整劑量,但對於嚴重肝功能障礙(Child-PughC)患者,其Clcr可能比腎臟功能不全者還低,因此Clcr ...
前言
在美國癲癇的罹患率約0.5 %,大部分的病人在18 歲前就有第一次的發作1。這是一種慢性、發作時間短、容易復發的疾病。一般而言,癲癇發作是大腦神經元突然過度且不正常的放電。若癲癇復發頻率過高,會影響病人的生活作息。目前藥物治療為最有效,且可廣泛治療癲癇的方法。治療後大約有50 %病人之癲癇發作可完全被控制,其他病人中至少一半以上的病情可達到有意義的改善2。
藥理作用
Levetiracetam 屬於吡咯烷酮(pyrrolidone)類衍生物(α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide的S鏡像異構物)。,以此類衍生物做為研究主體已超過三十年。在1960 年代後期,piracetam 是pyrrolidone 類第一個被研究的藥物3。從此這類藥物被稱為”nootropic”,即”增強學習與記憶”之意,因為可在中風後改善神經的修補與保護還可用在抗癲癇方面3。另外,有些學者將nootropic 定義為增強代謝之意,也有人認為這些藥物可選擇性增強終腦同化作用的活性。
Levetiracetam 一開始是要發展成一種增強認知功能的藥物,用在治療阿滋海默氏症。包括levetiracetam 等心智活化刺激藥物(nootropic drugs)皆可興奮一些神經化學系統, 如與多巴胺( dopaminergic )、膽鹼激素性(cholinergic)、及麩胺酸(glutamatergic)有關的神經傳導。體外試驗中,心智活化刺激藥物亦可調節amino-hydroxymethylisoxazolopropionate glutamate 接受器4。
心智活化藥物的作用機轉仍不明確,而levetiracetam 的作用應與影響N-type 或L-type 鈣離子通道傳導及細胞內鈣離子有關。Levetiracetam 只有左旋鏡像異構物(S-enantiomer)才具有抗癲癇的作用,其結構式與其他類的抗癲癇藥物無相似之處...
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