新藥介紹-Betmiga ® 25mg、50mg | 合法藥品大搜索
25mg或50mg劑量組最常發生停藥的不良反應(0.2%)是噁心、頭痛、頭暈、鼻咽炎、腹瀉、便秘、尿路感染、高血壓和心搏過速。禁忌症.Betmiga禁止使用於已知對mirabegron ...
成份Mirabegron
中文名稱貝坦利®持續性藥效錠 25、50毫克
劑型和規格Betmiga 持續性藥效錠有兩種含量:?。
Mirabegron 25 mg 橢圓形褐色膜衣錠,壓印(Astellas 標誌)和“325”?。
Mirabegron 50 mg 橢圓形黃色膜衣錠,壓印(Astellas 標誌)和“355”。
適應症治療伴有急尿、頻尿和/或急迫性尿失禁症狀的膀胱過動症。
作用機轉體外實驗室用複製的人類 β-3 腎上腺素受體(AR)實驗證實 mirabegron 是一種人類 β-3作用劑。Mirabegron 活化β-3,使得逼尿肌平滑肌在膀胱充盈-排尿週期的儲存期變得鬆弛,從而增加膀胱容量。儘管mirabegron對單株化的人類 β-1 和 β-2 顯示 非常低的內在活性,但人體實驗結果顯示 mirabegron在 200 mg的劑量時,對β-1有刺激作用。
藥物動力學吸收:健康受試者口服 mirabegron 後,mirabegron 的吸收在約 3.5 小時達到最高血漿濃度(Cmax)。 絕對生體可用率在 25 mg 劑量時是 29%,50 mg 劑量時增加到 35%。平均 Cmax 和 AUC 增加大於劑量比例;當劑量超過 50 mg,這種關係更明顯。在男性和女性的總族群,當 mirabegron 劑量從 50 mg 增加 2 倍至 100 mg,Cmax 和 AUCtau 分別增加約 2.9 和 2.6 倍, 而當 mirabegron 劑量從 50 mg 增加 4 倍至 200 mg,Cmax和 AUCtau增加約 8.4 和 6.5 倍。 每天給予 1 次 mirabegron 後,在 7 天內達到穩定狀態濃度。在穩定狀態時 mirabegron 的血漿暴露量約為單一劑量之兩倍。
食物的影響: Mirabegron 50 mg 錠與高脂飲食併服,其 Cmax和 AUC 分別降低 45%和 17%。低脂飲食使 mirabegron 的 Cmax和 AUC 分別降低 75%和 51%。在第三期研究中,給予mirabegron 時不拘食物內容和攝食並且已證實其安全性和療效。因此,mirabegron 在建議劑量下可隨...
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