利格列汀 | 合法藥品大搜索

利拉利汀（Linagliptin），或称利格列汀，屬於新一代DPP-4抑制劑（dipeptidylpeptidase(DPP)-4inhibitors）的糖尿病藥物，於2011年5月獲美國食品及藥物管理局(FDA) ...

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利格列汀（INN：Linagliptin），或稱利拉利汀，屬於新一代DPP-4抑制劑（dipeptidyl peptidase (DPP)-4 inhibitors）的糖尿病藥物，於2011年5月獲美國食品及藥物管理局(FDA)核准，在配合飲食及運動下，用於治療成年人二型糖尿病[1]。「利格列汀」是目前唯一一種非主經腎臟排出體外的DPP-4抑制劑口服抗糖尿病藥。多項研究發現，只有5% 的「利格列汀」藥物由腎臟排出[2]，其餘大部分未經代謝的藥物會由膽汁及腸道排泄出來，並不如其他同類口服糖尿病藥物(如﹕Sitagliptin「西他列汀」、Vildagliptin「維格列汀」及Saxagliptin「沙格列汀」) 有近7成至9成經腎臟排出 [3][4][5][6] 。

「利格列汀」由德國藥廠研發，與美國藥廠共同推廣，商品名為Trajenta，中文商品則名為 「糖漸平」(台灣) 、「糖安達」（香港）或「歐唐寧」（中國大陸）。

二肽基肽酶-4（DPP-4）是人體酵素的一種，能迅速分解兩種腸促胰島素，包括胰升糖素樣肽（GLP-1）及腸抑胃肽（GIP）。GLP-1和GIP的功能，是刺激胰臟beta細胞製造及分泌胰島素，特別是在進食後血糖水平升高時。GLP-1還有另一項功能，就是抑制胰臟alpha細胞分泌胰升糖素，從而減少肝糖的製造。因此，作為DPP-4抑制劑，「利格列汀」(linagliptin) 能夠在血糖濃度高時黏附於DPP-4上，阻止其分解腸促胰島素[7]，延長GLP-1和GIP的壽命，從而促進胰島素分泌，降低胰升糖素水平，改善血糖控制。

DPP-4抑制劑標誌著二型糖尿病治療的一個創新方向，作用機制獨特，與其他類型的二型糖尿病藥物有別。