大環內酯 | 合法藥品大搜索
大環內酯(macrolides),或稱巨環內酯,是一組其作用在於結構內的「大環」的藥物(一般都是抗生素),這個大環亦即是一連結一個或多個脫氧糖(多是紅黴糖( ...
維基百科中的醫療相關內容僅供參考,詳見醫學聲明。如需醫療服務或可靠意見,請諮詢專業人士。巨環內酯(macrolides),或稱巨環內酯,是一組其作用在於結構內的「大環」的藥物(一般都是抗生素),這個大環亦即是一連結一個或多個去氧醣(多是紅霉糖及去氧糖胺)的內酯環。內酯環可以是由14、15或16個單元組成。巨環內酯屬於天然產物中的多烯酮類。
發展歷史[編輯]最初使用的巨環內酯是紅黴素,它是禮來公司的研究隊在菲律賓怡朗的土壤中,從紅黴素鏈黴菌中抽取出來。並於1952年,在美國首次以「月桂醯(Ilosone®)」的商標出售。
藥理作用[編輯] 運作原理[編輯]巨環內酯與細菌的核糖體50S亞基進行可逆結合,阻止細菌的蛋白質生物合成,從而阻礙肽醯tRNA的轉移。這種作用是制菌性的,但在高濃度下亦有殺菌的效用。巨環內酯傾向於白血球內積聚,所以能被運送至受感染的位點。由於細菌核糖體的構造與人類核糖體的不相同,所以巨環內酯不會阻礙人體內的蛋白質生物合成。而其他同樣利用核糖體的差異作出選擇有毒性的藥物有氯黴素、四環素及胺基醣苷類抗生素,但運作原理與結合的位點則各有差異。
另外,在微生物學中,巨環內酯是屬於抑菌的藥物,但同時亦有阻止增生的效用,在高濃度下有殺菌的功效。如心內膜炎及腦膜炎等嚴重的病症亦會使用巨環內酯來治療。但是殺菌的說法仍然未有正式的醫學基礎,對此仍有不同的說法。無論是抑菌或殺菌,在臨床時特別需要留意其效用,亦即與引發抗藥性的程度、對病變部位的轉移、抗菌的種類數目、最低抑菌濃度(MIC)等複雜的要素有關。總括而言,巨環內酯按臨床的效用來說並非十分好的藥物。
使用藥物[編輯]在使用抗生素治療細菌感...
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