新進常備藥品介紹:奧卡西平(Oxcarbazepine) | 合法藥品大搜索
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Carbamazepine-10,11-epoxide研究證實為其造成嚴重不良反應的主要來源,然而奧卡西平並不會產生環氧化物(epoxide),故比卡巴氮平有較佳的耐受性。奧卡西平的常見副作用有 ...
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文:藥劑科 吳錦生博士
奧卡西平 (Oxcarbazepine,原廠商品名為 Trileptal®,中文商品名為除癲達) 是一種抗驚厥和情緒穩定藥物,主要用於治療癲癇。它也可以用來治療焦慮,情緒障礙和良性運動抽搐。其化學結構類似卡巴氮平 (Carbamazepine),兩者作用機轉相同,為抑制電壓敏感的鈉離子通道 (voltage-dependent sodium channel),減少向內流的鈉離子電流,降低細胞的興奮性。 奧卡西平為前趨藥物 (prodrug),本身並無效,藥理作用主要來至它在肝臟代謝後的活性代謝物 Escarbazepine (為10-mono hydroxy derivatives)。奧卡西平製劑為膜衣錠,口服後可被快速吸收,不受食物之影響,並且很快轉變為活性代謝物。生物有效利用率 (Bioavailability) >95%。奧卡西平之排除半衰期約 1-2.5 小時,活性代謝物 Escarbazepine 約為 8-11 小時。因此一般給藥頻率建議早晚服用一次 (BID)。當連續給藥 2-3 天後,血中濃度即可達穩定狀態。活性代謝物 Escarbazepine 之蛋白結合率約 40%。腎功能不佳之病患,奧卡西平之排除速率會降低,故建議降低 50% 劑量;然而肝功能不佳者並不須調整劑量。其 FDA 懷孕分級為 C 級,且會通過胎盤,並分泌至乳汁中,因此不建議使用於孕婦及哺乳婦。 奧卡西平及其活性代謝物 Escarbazepine 會抑制肝臟中CYP2C9酵素的作用,當與其他經由CYP2C9酵素代謝的藥物併用時,可能會引起藥物交互作用,而必須降低後者的劑量。奧卡西平及其活性代謝物 Escarbazepine 也會誘導CYP3A4與CYP3A5酵素的作用,而使得如二氫吡啶類鈣離子阻斷劑 (Dihydro...
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