新型抗血小板藥物 | 合法藥品大搜索
作用機轉.Ticagrelor化學結構不同於clopidogrel，屬於環戊基三唑嘧啶...在體外試驗中，ticagrelor的接受體親和性相當於prasugrel活性代謝物的87倍，與P2Y12接受體 ...
急性冠心症(Acute coronary syndrome,
ACS)的病因與動脈硬化的斑塊破裂啟動一連串凝血機致有關，其中以血小板的活化和聚集為主，因此抗血小板藥物是ACS的主要治療藥物之一，目前以阿斯匹靈及clopidogrel為主。但是clopidogrel需要經過肝臟代謝為活性成分，作用起始時間較長，且部分患者的血小板抑制效果不佳。近來已發展出新型的抗血小板藥物，提供更穩定的血小板抑制效果，作用起始時間更快，不受到肝臟酵素代謝影響。Ticagrelor
(Brilinta)是近年來新發展的抗血小板藥物，與clopidogrel同樣作用於P2Y12接受體，但是在作用機轉、藥物動力學及臨床實驗的效果與clopidogrel有明顯差別，將在下文中簡介。
作用機轉
Ticagrelor化學結構不同於clopidogrel，屬於環戊基三唑嘧啶類(cyclopentyl-triazolopyrimidines，CPTP)。Ticagrelor不須經過肝臟代謝即有活性，但是代謝物AR-C124910XX同樣具有拮抗P2Y12接受體的作用。不同於clopidogrel，ticagrelor對血小板的抑制作用是快速且可逆的，與ADP競爭不同的P2Y12接受體區段。
ADP與P2Y12接受體的核心區段結合，而ticagrelor與P2Y12接受體在血小板穿膜區蛋白的1,2,7區段結合，阻斷ADP引起的接受體構型改變及後續的G-蛋白活化，使P2Y12接受體處於不活化的狀態。在體外試驗中，ticagrelor的接受體親和性相當於prasugrel活性代謝物的87倍，與P2Y12接受體結合達到平衡狀態的時間也顯著較短。
抗血小板效果
Ticagrelor抑制血小板的效果與劑量相關，在健康受試者投與劑量少於30毫克，抑制血小板作用並不明顯，一天投與兩次，抑制血小板效果較為穩定。在健康受試者投與每日一次大於300毫克，或每日二次每次大於100毫克，血小板抑制效果比clopidogrel穩定。
Ticagrelor在冠心症病人的血小板抑制效果較clopidogrel快速，給與起始劑量30分...
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