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因為γ-胺基丁酸為抑制性的傳訊物質,所以這些藥物的作用為降低中樞神經元的興奮性。Ⅰ、巴比妥鹽類(barbiturates).此類在1950年代被廣泛應用的藥物,目前 ...
健康資訊講座 健康資訊講座 焦慮解除劑或鎮靜-安眠藥這些藥物藉著對中樞神經產生鎮靜作用而達到解除焦慮的效果。臨床上,這些藥物除了當做焦慮解除劑外,另外也當做鎮靜-安眠藥。不論是巴比妥鹽類或是benzodiazepines,作用的機制為增加中樞神經系統γ-胺基丁酸性神經元(GABA Receptor)的傳導。因為γ-胺基丁酸為抑制性的傳訊物質,所以這些藥物的作用為降低中樞神經元的興奮性。
Ⅰ、巴比妥鹽類(barbiturates)
此類在1950年代被廣泛應用的藥物,目前只剩下二個藥還在臨床使用;其中thiopental當做靜脈麻醉誘導劑(已在前面討論),而phenobarbital則用於治療癲癇。
在臨床劑量,巴比妥鹽類與γ-胺基丁酸受體結合,增強γ-胺基丁酸的作用,延長氯離子管道開放的時間。在沒有γ-胺基丁酸的存在下,臨床劑量的巴比妥鹽類並不會產生作用;但高劑量的巴比妥鹽類則不需要γ-胺基丁酸即可打開氯離子管道,抑制神經元的活生,此為高劑量巴比妥鹽致死的原因。
長期使用巴比妥鹽會引起耐藥性(tolerance),其機制為藥物動力學的改變,也就是長期使用可增加微粒體細胞色素P450的活性,而增加巴比妥鹽的代謝。被同樣細胞色素P450代謝的藥物,其代謝速率也會因長期使用巴比妥鹽而增加。巴比妥鹽類與其它的鎮靜-安眠藥會產生交叉耐藥性。
長期濫用巴比妥鹽可導致心理和生理依賴性(psychological and physical dependence)。前者指病人有強迫性的心理要使用藥物以減少焦慮不安,後者是指戒斷後會有戒斷症侯群(withdrawal syndrome)出現。這些症狀包括不安、震顫、反射增加,以及癲癇發作。這些較易在短效的巴比妥鹽發生,如secobarbital(紅中)和amytal(青發)。
巴比妥鹽類和其它的鎮靜-安眠藥對中樞的抑制有相加的作用;它也與含酒精的飲料、抗組織胺類、抗精神病藥物、類鴉片鎮...
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