新藥介紹Golimumab (Simponi®) | 合法藥品大搜索

2014年8月6日—美國FDA核准Golimumab使用在活動性僵直性脊椎炎(Ankylosingspondylitis)、乾癬性關節炎(Psoriaticarthritis)、與Methotrexate併用治療中度或重度類風溼 ...

任何和骨關節、肌肉系統有關的異常表現都可稱為風濕病，風濕病的種類有很多，像是全身紅斑性狼瘡、類風濕性關節炎、僵直性脊椎炎、退化性關節炎、乾癬性關節炎...等，其中類風溼性關節炎是一種跟自體免疫有關的疾病，發病的確切原因不明，目前有研究指出可能和特殊基因背景或後天環境感染有關。病理機轉是因為慢性發炎所引起的組織傷害，「疼痛」是類風溼性關節炎最常見的症狀，患者大多出現雙側性多發性關節炎，初期大都發生在手、腕、膝、足等四肢關節，嚴重時也會影響頸椎關節。

症狀包括關節熱、腫、痛及僵硬感，病程進入中晚期會造成關節變形、嚴重疼痛與肢體失能，對患者的生活品質產生巨大的影響。目前臨床上用來治療風濕病的藥物分為四種：非類固醇抗發炎藥(NSAIDs)、皮質類固醇(Corticosteroid)、疾病修飾性抗風濕藥物(DMARDs)、免疫療法(Immunotherapy)。1980年代初，在類風溼性關節炎病人的關節滑囊膜中首次發現TNF-α的存在，到了1980年代末，阻斷TNF-α的特異性單株抗體就被利用分子生物學的技術製造出來，實驗中發現只要阻斷TNF-α就能阻止其他發炎性細胞激素的產生。在1990年代初期，TNF-α阻斷劑第一次注射在人體，成功的改善類風溼性關節炎病人的症狀。本文介紹的藥物Golimumab是屬於免疫療法中的一種抗細胞激素療法(anti-cytokine therapy)。

二、作用機轉及藥物動力學

Golimumab是腫瘤壞死因子抑制劑(TNF-α blockers)，可以和人體的TNF-α結合而干擾TNF-α和受體結合，抑制TNF-α的活性，減輕患者關節的腫脹與疼痛，降低急性發炎反應，造成紅血球沉速(ESR)下降，和血中C-reactive protein(CRP)減少，長期觀察發現可以減緩關節侵蝕及關節腔的窄化。Golimumab是以基因工程的方法，製造出的人類單株抗體，分子量大，會受胃酸破壞，所以須以靜脈或皮下注射的方式給予。在藥物動力學方面，以皮下注射Golimumab後到達最高血中濃度的時間為二到六天、平均最高血中濃度為2.5 μg/mL、平均全身清除率4.9~6.7 mL/Day...