H2受體阻抗劑 | 合法藥品大搜索
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西咪替丁,H2受體阻抗劑的原型藥 維基百科中的醫學內容僅供參考,並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見,請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。H2受體阻抗劑(英語:H2 antagonist)是一系列用於阻斷組織胺作用於胃壁細胞、減少壁細胞分泌胃酸的藥物。H2受體阻抗劑用於治療消化不良,但現在已經有效果更好的氫離子幫浦阻斷劑[1]。H2受體是指可刺激胃酸分泌的組織胺受體
在美國,美國食品藥物管理局核准低劑量的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁不用處方就可以取得。
歷史與發展[編輯]西咪替丁是H2受體阻抗劑的原型藥,是由Smith, Kline & French(現稱葛蘭素史克)於1960年代中期時發展出來並於1976年時上市,商品名稱為Tagamet,很快的西咪替丁就成了暢銷藥。後來用定量構效關係發展出其他相關的藥物,第一個被發展出來的是雷尼替丁,有較少的副作用、交互作用而且效力更強。
早在1964年就知道組織胺會促進胃酸的分泌,但傳統的抗組織胺藥物對胃酸分泌沒有影響。從這個現象來看,SK&F的科學家就假設有兩個組織胺受體的存在。H1是傳統的組織胺受體;H2為刺激胃酸分泌的組織胺受體。
SK&F團隊用組織胺的結構進行一系列的設計。合成了數百個修飾過的化合物,為的就是要作用在一個完全未知的H2受體上。第一個突破是Nα-guanylhistamine,為不完全的H2受體阻抗劑。而後又根據此物重新定義受體且合成出布立馬胺,比Nα-guanylhistamine強100倍且是一個H2競爭性拮抗劑,從此證實了H2受體的存在。
藥理機轉[編輯]...
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