舒芬太尼 | 合法藥品大搜索
舒芬太尼是一種強效的阿片類鎮痛藥,同時也是一種特異性μ-阿片受體激動劑,對μ-受體的親合力比芬太尼(fentanyl)強7~10倍。舒芬太尼的鎮痛效果比芬太尼強好幾倍, ...
【通 用 名】枸櫞酸舒芬太尼[1]
【別 名】蘇芬太尼
【英 文 名】Sufentanil Intravenous Injection
【化 學 名】N-[4-(甲氧[2]甲基)-1-[2-(2-噻吩[3]基)乙基]-4-哌啶基[4]]-N-苯丙醯胺
分子式:C22H30N2O2S.C6H8O7 分子量: 578.69
【藥理毒理】
舒芬太尼是一種強效的阿片[5]類鎮痛藥,同時也是一種特異性μ-阿片受體激動劑[6], 對μ-受體[7]的親合力[8]比芬太尼[9](fentanyl)強7~10倍。舒芬太尼的鎮痛[10]效果比芬太尼強好幾倍,而且有良好的血液[11]動力學穩定性,可同時保證足夠的心肌[12]氧供應。
靜脈[13]給藥後幾分鐘內就能發揮最大的藥效,藥理學[14]研究結果中,重要的一方面是心血管[15]的穩定性,腦電圖[16]反應與芬太尼類同,同時不存在免疫抑制[17]、溶血[18]或組胺[19]釋放等不良反應[20]。就像在其他阿片類藥物研究中已經發現的那樣,心動過緩的可能性被解釋為其對中樞迷走核的作用。舒芬太尼不能或僅能輕微地抑制由泮庫溴銨[21]所致的心率增加。
舒芬太尼有較寬的安全閾範圍。大鼠[22]的最低度麻醉[23]的半數致死劑量[24]/半數有效劑量,(LD50/ED50)的比率是25211,比芬太尼(277)或嗎啡[25](69.5)都高。藥物在體內有限的積蓄和迅速的清除使病人能迅速地蘇醒。鎮痛的深度與劑量有關,並且可以調節到適合於手術的痛覺[26]水平。
根據劑量和靜注的速度,舒芬太尼有可能引起肌肉[27]僵直、欣快感[28]、縮瞳和心動過緩。所有這些舒芬太尼的作用均可通過使用其拮抗劑[29],如:納絡酮[30]、烯丙嗎啡[31]或烯丙左嗎喃[32]迅速和完全的逆轉。
【藥代動力學】
通過劑量為250~1500微克...
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