Quinolones介紹及抗藥性探討/黃永成 | 合法藥品大搜索
壹、前言
自從1962年第一個quinolones類抗生素耐啶酸(Nalidixic acid)最先被使用於醫療上,主要是對抗革蘭氏陰性菌,臨床上僅用於泌尿道感染的治療。往後在結構上修飾C-6位置增加一個氟原子形成Fluoroquinolones(FQ),增加了對於其他革蘭氏陰性菌及陽性菌的抗菌活性,如ciprofloxacin、levofloxacin、moxifloxacin及trovafloxacin等1。
近年來發現quinolones類抗生素的抗藥性菌株的研究報告不斷地被發表,導致現今抗生素選擇及治療的局限性。例如在Streptococcus pneumoniae、Pseudomonas aeruginosa等細菌抗藥性的產生,主要是因抗生素過度地濫用,導致細菌基因突變,其複製過程所需的DNA gyrase及topoisomerase Ⅳ的胺基酸序列發生改變或被取代,形成所謂的基因突變株,進而被篩選出來。染色體上產生的抗藥性基因,可藉由質體在細菌間轉移、傳遞,進一步造成抗藥性的擴散,造成院內感染2,3。目前quinolones抗藥性菌株已逐漸地影響臨床上治療用藥的選擇性。所以未來醫療院所在抗生素的管理及使用上,應更需審慎評估,落實有效感染管制措施,以減緩抗藥性菌株的產生。
貳、Quinolones分類
Quinolones抗生素主要可依據不同抗菌活性範圍分成四類,第一代nalidixic acid的抗菌範圍狹窄,只具有抗革蘭氏陰性腸內菌活性,隨著由於結構上的修飾C-6位置增加一個氟原子或其他基團(圖一),發展出對於增加革蘭氏陽性菌不同抗菌活性效力的許多第二、三、四代quinolones類抗生素(表一)1。在一個針對ciprofloxacin、levofloxacin及moxifloxacin抗菌性比較的研究資料顯示,moxifloxacin是對革蘭氏陽性菌如:Streptococcus pneumoniae及Staphylococ...
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