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朗斯弗TAS-102(LONSURF).FDAapproved2015/9/22(引用仿單)...副作用比照5FU,須注意骨髓毒性,像白血球低下,貧血,血小板低下。
朗斯弗 TAS-102 ( LONSURF)
FDA approved 2015/9/22(引用仿單)
中文仿單連結:[1]
主活性成分(trifluridine(FTD): thymidine-based nucleoside analog) 副成分(tipiracil hydrochloride) 減少FTD 被代謝掉。 口服; FDA approved 2015/9/22 用於治療抗藥性的轉移性大腸直腸癌( 5-FU, irinotecan, oxalipaltin, cetuximab and bevacizumab)
建議劑量(仿單) 朗斯弗的初始建議劑量為每劑35 毫克/平方公尺,至多每劑80 毫克(劑量以trifluridine 之含量表示) , 每日兩次,早晚餐後一小時內服用。一個週期為28 天,於第1 天至第5 天及第8 天至第12 天服藥, 直到疾病惡化或是發生無法耐受之副作用;劑量的計算為進位至最接近之5 的倍數。 切勿為補償遺漏或延遲的劑量而服用額外的劑量。 朗斯弗是一種細胞毒性傳統化學藥物,應遵照適當的特殊處理及處置程序
#臨床建議: 45 或 60 mg (毫克)每日2次 先吃第一個月在追蹤血球生化或許是較適合起手式。
機轉: 簡單說,TAS-102(FTD)及5-FU都是走抑制DNA合成這條路,來殺癌細胞。(2者不是同成分,但是接近機轉) 5-FU 主要抑制 thymidylate synthase (TS: DNA 合成重要蛋白)( 使DNA合成”工廠”壞掉)。 FTD主要藉由嵌入DNA使DNA 合成失效 (使DNA合成”原料”壞掉) 另外FTD如果要有效抑制 TS,須持續注射才能有效 ; 而其口服藥物設計不能達成這目標。 此外,其可能可以抑制腫瘤血管生成。
臨床試驗: Randomized Trial of TAS-102 for Refractory Metast...
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