新藥介紹:Linagliptin(Trajenta) | 合法藥品大搜索
第二型糖尿病病患口服5mglinagliptin後約1.5小時會出現最高血漿濃度(Cmax8.9nmol/L),總平均曲線下面積(AreaUndertheCurve,AUC)為139nmol.h/L。以QD方式服藥到第 ...
一、前言
國際糖尿病聯盟(International Diabetes Federarion, IDF)統計資料指出,2011年全世界20-79歲的44億成年人口中,糖尿病盛行率為8.5%,醫療保健支出至少四千多億美元,占該年齡層總醫療保健支出的11%;在台灣,糖尿病盛行率更高達9.6%;且根據IDF的預估,2030年全球糖尿病盛行率將增加至8.9%,相當於5億5千多萬人。雖然,半個多世紀以來胰島素及諸多口服降血糖藥陸續問市,但多數病人仍然難以將血糖控制到目標值(Hb A1C <7%),尤其許多降血糖藥物有低血糖及體重增加的副作用,這可能造成病人對「積極」的血糖控制怯步。
二、Linagliptin 作用機轉與特性
葡萄糖的體內恆定與體內諸多荷爾蒙息息相關,其中,GLP-1(glucagon-like peptide-1)在生理上的角色包括:促進葡萄糖依賴型胰島素分泌、恢復對血糖上升的第一相及第二相胰島素反應、延緩胃排空速率、抑制餐後昇糖素的分泌與降低食慾,但GLP-1在體內會快速被dipeptidyl peptidase IV(DPP4)分解,導致半衰期僅1到2分鐘,DPP4 inhibitor能抵抗DPP4分解GLP-1,正好可克服GLP-1半衰期過短的困境。目前國內上市的DPP4 inhibitors包括sitagliptin (Januvia)、saxagliptin (Onglyza)、vildagliptin (Galvus)、linagliptin (Trajenta),本文介紹的linagliptin (Trajenta)與其他三種DPP-4抑制劑的不同點在於具有xanthine-based結構,此特殊結構使得linagliptin可以直接跟DPP-4 酵素的活性位點結合,因此對DPP-4有較高專一性,且較不會抑制DPP-8、DPP-9的活性(表一)。
三、藥物動力學
吸收與藥物血中...
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【優理醣錠2毫克】第2型糖尿病(NIDDM)無法經由飲食控制、減重及加強運動等方法,達成良好控制者。說明:當第2型糖尿病單獨使用repaglinide、metformin或thiazolidinediones無法獲得適當控制者,可併用repaglinide與metformin或thiazolidinediones。治療應輔以飲食控制與運動以隆低餐時血糖。
藥品名稱:優理醣錠2毫克許可證字號:衛部藥製字第058068號許可證種類:製 劑適應症:第2型糖尿病(NIDDM)無法經由飲食控制、減...
【衛滋錠200毫克】與其他藥物併用、治療免疫缺陷逐漸惡化或嚴重HIV-1感染之成年病患。
藥品名稱:衛滋錠200毫克許可證字號:衛署藥輸字第022384號許可證種類:製 劑適應症:與其他藥物併用、治療免疫缺陷逐漸惡化...
【"信東"利控糖膜衣錠2/500毫克】治療以glimepiride或metformin單一藥物療法仍無法達到適當的血糖控制之第二型糖尿病患者,作為飲食和運動之外的輔助。不適合作第一線治療。
藥品名稱:"信東"利控糖膜衣錠2/500毫克許可證字號:衛部藥製字第058071號許可證種類:製 劑適應症:治療以glimepiride或metfor...
【捷糖穩緩釋錠100/1000毫克】適用於配合飲食和運動,以改善下列第二型糖尿病患者的血糖控制:已在接受sitagliptin和metformin合併治療者,或僅使用於sitagliptin或metformin但控制不佳者。
藥品名稱:捷糖穩緩釋錠100/1000毫克許可證字號:衛部藥輸字第026166號許可證種類:製 劑適應症:適用於配合飲食和運動,以改善...
【栓體舒注射液20毫克】急性冠狀動脈栓塞之血栓溶解、急性大片肺栓塞、急性缺血性中風之血栓溶解。
藥品名稱:栓體舒注射液20毫克許可證字號:衛署菌疫輸字第000744號許可證種類:菌 疫適應症:急性冠狀動脈栓塞之血栓溶解、急性...
【阿卡波糖】α-配糖酶抑制劑,糖尿病治療藥。
藥品名稱:阿卡波糖許可證字號:衛部藥陸輸字第000931號許可證種類:原料藥適應症:α-配糖酶抑制劑,糖尿病治療藥。劑型:藥品類...
【歐胃來膠漿】胃、十二指腸潰瘍、胃酸過多
藥品名稱:歐胃來膠漿許可證字號:衛署藥製字第031103號許可證種類:製 劑適應症:胃、十二指腸潰瘍、胃酸過多劑型:藥品類別:須...
【脈序律膠囊200公絲】心室性不整律
藥品名稱:脈序律膠囊200公絲許可證字號:衛署藥輸字第005677號許可證種類:製 劑適應症:心室性不整律劑型:藥品類別:須由醫...
【喘樂克吸入液5%】支氣管氣喘、慢性支氣管炎、肺氣腫
藥品名稱:喘樂克吸入液5%許可證字號:衛署藥輸字第004598號許可證種類:製 劑適應症:支氣管氣喘、慢性支氣管炎、肺氣腫劑型...
【目施妥眼藥液】急、慢性結膜炎、眼瞼緣炎、角膜炎、虹膜睫狀體炎、瞼緣潰瘍、角膜潰瘍、鞏膜炎、鞏膜結合膜炎
藥品名稱:目施妥眼藥液許可證字號:衛署藥輸字第010535號許可證種類:製 劑適應症:急、慢性結膜炎、眼瞼緣炎、角膜炎、虹膜睫...
【阿卡波糖】α-配糖酶抑制劑,糖尿病治療藥
藥品名稱:阿卡波糖許可證字號:衛部藥陸輸字第000979號許可證種類:原料藥適應症:α-配糖酶抑制劑,糖尿病治療藥劑型:藥品類別:...
【富兒施邁度錠】利尿、心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫、妊娠浮腫、服用藥劑及高血壓性血管障礙的浮腫、降壓、本態性高血壓症、青年性高血壓、腎性高血壓症
藥品名稱:富兒施邁度錠許可證字號:衛署藥輸字第008989號許可證種類:製 劑適應症:利尿、心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫、妊娠...
【汎復肝糖衣錠】皮膚炎、濕疹、舌炎、口內炎、妊娠惡阻
藥品名稱:汎復肝糖衣錠許可證字號:衛署藥製字第002647號許可證種類:製 劑適應症:皮膚炎、濕疹、舌炎、口內炎、妊娠惡阻劑型...
【喘樂克定量噴霧液(歐希林硫酸鹽)】氣喘及支氣管痙攣
藥品名稱:喘樂克定量噴霧液(歐希林硫酸鹽)許可證字號:衛署藥製字第029202號許可證種類:製 劑適應症:氣喘及支氣管痙攣劑型...
【欣促胰錠30毫克】第二型糖尿病患者(非胰島素依賴型糖尿病,NIDDM)。
藥品名稱:欣促胰錠30毫克許可證字號:衛署藥製字第048333號許可證種類:製 劑適應症:第二型糖尿病患者(非胰島素依賴型糖尿病...