苯并二氮呯類 | 合法藥品大搜索
此類藥物是近40年來發展起來的,最早的苯并二氮呯類藥物是1960年用於臨床的氯氮䓬,此後人們通過消除與生理活性無關的基團,和對分子結構中活性較高的 ...
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維基百科中的醫學內容僅供參考,並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見,請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。苯二氮平類藥物(英語:benzodiazepines,BZDs,benzos)又稱苯駢二氮雜䓬類[1],是一類以苯環與二氮雜䓬環融合為核心化學結構的中樞抑制劑類藥物,屬一種精神藥物,常作為鎮靜催眠藥使用,也用作抗癲癇藥和抗焦慮藥。
苯駢二氮雜䓬類最早的應用藥物是氯氮䓬(利眠寧),由Leo Sternbach在1955年偶然發現,後來由羅氏製藥生產銷售,羅氏製藥於1963年開始上市銷售地西泮(安定)[2]。1977年,苯二氮平類藥物已是全球最高處方量的藥物[3]。
苯二氮平類,又稱苯二氮平類藥物,是一類中樞神經抑制劑,以其核心化學結構命名,苯代表苯環,䓬代表䓬環,二氮代表嵌套在䓬環上的兩個氮原子。因「䓬」字為化學專用的罕見字,且讀音與漢字「卓」相同,所以誤用「卓」字來替代「䓬」字的情況很普遍,也有音譯為「苯二氮平」的情況。
作用機理[編輯]此類藥物作用於體內抑制性神經遞質:γ-胺基丁酸(GABA)的一種受體"GABAA受體錯合物"(錯合物包含GABA受體,苯二氮平類藥物受體和一個與GABA受體偶聯的氯離子通道),而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯的氯離子通道加強開放,這樣會增加氯離子流入胞內的數量,產生超極化而抑制突觸後電位,減少中樞某些重要神經元放電,引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機理可知,這類藥物的效應是和腦內GABA水平密切相關的,如果腦內GABA水平較高,則此類藥物的效應會更加明顯。
苯二氮平類的常見用途有:[4]
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