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本发明的尼达尼布二乙磺酸盐A型结晶,其X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.64、18.79、19.31、20.11、21.20、22.45、26.71°处有衍射峰。本发明的结晶 ...
尼达尼布乙磺酸盐结晶技术领域
本发明属于药物化学领域,具体涉及一种尼达尼布乙磺酸盐的结晶。
背景技术
尼达尼布(nintedanib/intedanib),化学名为3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮,结构如式I所示:
尼达尼布在各种激酶上有抑制作用,特别是受体酪氨酸激酶,如VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα,PDGFRβ,FGFR1,FGFR3,EGFR,HER2,c-Kit,IGF1R,Flt-3及HGFR,可用于治疗肿瘤性疾病、免疫性疾病或涉及免疫成分的病理学病症或纤维变性疾病,尤其是特发性肺纤维变性。
PCT专利申请WO2012068441公开了尼达尼布二乙磺酸盐(式Ⅱ)的无定形形态及一种结晶。
然而,本发明的发明人发现,上述尼达尼布二乙磺酸盐结晶储存时不稳定,易吸潮,并且储存时杂质含量出现明显增加。从获得一种商业上可行的生产方法的角度或者从生产含有活性化合物的药用组合物的角度出发,活性成分的化学稳定性、固态稳定性和储存期限均是非常重要的因素。因此,提供一种具有所需性质的药物的合适形式对于药物生产、储存是十分重要的。
发明内容
本发明提供尼达尼布二乙磺酸盐A型结晶,其特征是X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.64、18.79、19.31、20.11、21.20、22.45、26.71°处有衍射峰,典型的在5.84、12.27、14.64、17.27、17.61、18.12、18.79、19.31、20.11、21.20、22.45、24.57、26.71°处有衍射峰,更典型地在5.84、12.27、13.22、14.64、15.54、17.27、17.61、18.12、18.79、19.31、20.11、21.20、21.88、22.45、23.13、23.95、24.57、26.71°处有衍射峰。
作为...
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藥品名稱:尼達尼布乙磺酸鹽許可證字號:衛部藥輸字第027937號許可證種類:原料藥適應症:特發性肺纖維化。劑型:藥品類別:製劑原...