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[0001]本发明涉及作为ανβ6整联蛋白拮抗剂的吡咯烷化合物,包含此类化合物的药物...(5-乙基-3-甲基-If吡唑-1-基)苯基)-4-(⑶-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)...四氢呋喃、1,4_二氧杂环己烷或环戊基甲基醚)中使用例如盐酸、氢溴酸、...例如,05)-4-乙酰氧基丁-2-烯酸甲酯可以通过以下制备:在合适的溶剂(诸如 ...
可用作αvβ6整联蛋白拮抗剂的萘啶衍生物发明领域
本发明涉及作为αvβ6整联蛋白拮抗剂的吡咯烷化合物,包含此类化合物的药物组合物,和它们在治疗中、尤其在治疗αvβ6整联蛋白拮抗剂适应的状况中的用途,化合物在制备用于治疗αvβ6整联蛋白的拮抗剂适应的状况的药物中的用途,和治疗和预防人中的αvβ6整联蛋白的拮抗适应的病症的方法,和可用作制备此类化合物的中间体的化合物。
发明背景
整联蛋白超家族蛋白是由α和β亚基构成的异源二聚细胞表面受体。已经报道了18种α亚基和8种β亚基,其已经表明形成24种不同的α/β异源二聚体。每条链包含大细胞外结构域(对于β亚基,>640个氨基酸,对于α亚基,>940个氨基酸),每条链具有约20个氨基酸的跨膜跨越区域,并且通常每条链具有30-50个氨基酸的短胞质尾。不同的整联蛋白已经显示参与过多的细胞生物学,包括细胞粘附至细胞外基质,细胞-细胞相互作用,和对细胞迁移、增殖、分化和存活的影响(Barczyk等人, Cell and Tissue Research, 2010, 339, 269)。
整联蛋白受体经由与配体的短蛋白-蛋白结合界面与结合蛋白相互作用,且整联蛋白家族可以分为在此类配体中共享相似的结合识别基序的亚家族。主要亚家族是RGD-整联蛋白,其识别在其蛋白序列内含有RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)基序的配体。在该亚家族中存在8种整联蛋白,即αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8、αIIbβ3、α5β1、α8β1,其中命名法表明αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6和αvβ8与发散β亚基共享共同的V亚基,且αvβ1、α5β1和α8β1与发散α亚基共享共同的β1亚基。β1亚基已经显示与11种不同的α亚基配对,其中只有上述列出的3种通常识别RGD肽基序。(Humphries等人, Journal of Cell Science, 2006, 119, 3901)。
在8种RGD结合整联蛋白内对不同的含有RGD的配体具有不同的结合亲和力和特异性。配体包括蛋白诸如纤连蛋白、玻连蛋白、骨桥蛋白和转化生长因子β1和...
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