安非他酮 | 合法藥品大搜索
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安非他酮(國際非專利藥品名稱:Bupropion,舊名:amfebutamone) 或鹽酸安非他酮,商品名威博雋(Wellbutrin),是一種主要作為抗抑鬱藥和戒煙藥使用的藥物[1]、也可用作治療注意力不足過動症的第二線藥品(second-line medication)與中樞神經刺激劑合併使用,或作為中樞神經刺激劑的替代方案。安非他酮在美國是最常用的抗抑鬱藥之一,在其他許多英語[1]國家亦是如此。 以商品名載班(Zyban)出售的安非他酮緩釋片用作戒煙藥使用,並且使用十分廣泛。 安非他酮以片劑使用,並且在大部分國家[2]僅可憑處方使用。 化學上,安非他酮屬於氨基酮類化合物。無法使用於有過癲癇歷史的病人身上,否則會增加癲癇幾率的風險。
此藥由Burroughs Wellcome藥廠(葛蘭素史克(GSK)前身)的有機化學暨藥學家納里曼·梅達(Nariman Mehta)於1969年所發明,並於1974年取得美國專利[3]3819706號]。
藥理作用安非他酮是正腎上腺素及多巴胺的神經元回收選擇性抑制劑,對於血清素回收的影響相當微弱,也不會抑制單胺氧化酶。目前還不知道安非他酮藉由何種機轉來增進患者的戒煙能力。以及雖然其作用機轉與其他抗抑鬱藥一樣還不明確。 但一般認為,這種作用是由正腎上腺[4]素激性或多巴胺激性機轉所媒介。
代謝安非他酮在人體內進行廣泛代謝。至今已在血漿[5]中鑑定出三種具有藥理活性的代謝物:hydroxybupropion 及其胺基乙醇異構物(amino-alcohol isomers)threohydrobupropion、及 erythrohydrobupropion。
這些代謝物[6]在臨床上可能相當重要,因為它們的血漿濃度和 bupropion 一樣高,甚至更高。活性代謝物進一...
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