CN103319438A - 4-位取代蒽并[1,2-c][1,2,5]噻二唑 | 合法藥品大搜索
随着全球老龄化社会的到来以及肿瘤发病率的上升,临床上对疗效好、毒副作用小抗肿瘤...[0014]所述的1-6个碳原子的直链或支链烷基指:甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异...[0017]取代苯磺酰基苯环上取代基可位于苯环的邻位、间位和对位,可以是单取代,...[0068]4-(3-氯苯硫基)蒽并[I,2-c][I,2,5]噻二唑_6,11-二酮.
4-位取代蒽并[1,2-c][1,2,5]噻二唑-6,11-二酮衍生物及其制备方法和应用技术领域
本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类4-位取代蒽并[1,2-c][1,2,5]噻二唑-6,11-二酮衍生物,及其制备方法和应用。
背景技术
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病。国内外统计资料表明,肿瘤已经上升为仅次于心脑血管疾病的世界第二位“杀手”。肿瘤的常见治疗方法主要有放射治疗、手术治疗和药物治疗等,但就目前情况而言,药物治疗是肿瘤治疗的重要手段。随着全球老龄化社会的到来以及肿瘤发病率的上升,临床上对疗效好、毒副作用小抗肿瘤药物的需求激增。
拓扑异构酶I(Topoisomerase I,Top1)是真核细胞核中广泛存在的异构酶,能够释放DNA转录、复制、重组和修复过程中DNA链中积累的扭力,维持DNA正常的拓扑构型。由于肿瘤细胞中,尤其是结肠癌、子宫颈癌、卵巢癌等的Top1含量大大高于正常组织,它们对Top1抑制剂更加敏感,因此该类药物对肿瘤细胞具有很高的选择性。加之该酶抑制剂具有疗效高、抗瘤谱广等特性,该酶的抑制剂现已被美国NCI列为重点研究的六大类抗肿瘤药物之一。
喜树碱(CPT)及其类似物是最重要的一类Top1抑制剂。无论体外还是体内还是体外,该类化合物都对多种肿瘤细胞株显示了很强的活性。该类化合物中,10-羟基喜树碱、依立替康(Irinotecan)和拓扑替康(Topotecan)已成功开发上市。然而,尽管CPT类化合物活性高、抗瘤谱广,且已在抗肿瘤化疗领域取得了重要突破,该类化合物还存以下几个较突出的问题:1)体内代谢不稳定,活性必需的内酯结构在人体内过快的水解成无活性的羧酸盐;2)去除喜树碱后,拓扑异构酶I又会恢复活性,在肿瘤的治疗中要求长期的不间断服药;3)水溶性差、毒性大。
其他非喜树碱类的Top1抑制剂如茚并喹啉类(Indenoisoquinolines)、吲哚并咔唑类(Indolocarbazoles)等虽然表现出良好的TopI抑制活性,但是到目前为止还没有相关药物上市。因此,寻找高效、低毒的新结...
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