一种S3氟24异丁基苯丙酸的医药用途.pdf | 合法藥品大搜索
![一种S3氟24异丁基苯丙酸的医药用途.pdf](https://i.imgur.com/IMDjKGl.jpg)
进一步说是用于制备含有(S)-3-氟-2-(4-异丁基苯)丙酸或其药学上可接受的盐的镇...甲基,得到布洛芬(Ibuprofen),不但解热镇痛作用增强,毒副作用也有所降低。
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技术领域
本发明属于药学领域,提供了一种(S)-3-氟-2-(4-异丁基苯)丙酸的医药用途, 可以用于制备消炎镇痛或抗肿瘤的药物,为口服或肠胃外给药制剂。
背景技术
非甾体抗炎药(NSAIDs)具有较好的消炎解热镇痛作用,被广泛地用于治 疗骨关节炎,类风湿性关节炎和各种炎症引起的疼痛。它通过抑制环氧合酶阻断 花生四烯酸的代谢,从而阻断前列腺素的产生。
在20世纪60年代末,研究植物生长激素时发现一些芳基乙酸类化合物具有 消炎作用,随后对其衍生物进行研究。曾把4-异丁基苯乙酸用于临床,但长期大 剂量使用后,会导致谷草转氨酶升高。进一步对芳基乙酸类化合物进行结构修饰, 在其羧基的α-碳原子引入甲基,得到布洛芬(Ibuprofen),不但解热镇痛作用增 强,毒副作用也有所降低。常用的芳基丙酸类抗炎药有:布洛芬、非诺洛芬 (Fenoprofen)、酮洛芬(Ketoprofen)、噻洛芬酸(Tiaprofenic acid)、舒洛芬 (Suprofen)、萘普生(Naproxen)、氟比洛芬(Flurbiprofen)、吡洛芬(Pirprofen) 等,芳基丙酸类非甾体抗炎药在临床上广泛用于治疗关节炎、类风湿关节炎和慢 性疼痛。其中,布洛芬为国内市场非甾体抗炎药的三大畅销产品之一。
但是,现有的非甾体抗炎药普遍存在胃肠道副作用,可引起胃肠道粘膜病变, 甚至发生溃疡;此外,对肾脏、中枢神经系统和肝脏的损伤也有报道。为控制非 甾体抗炎药的使用风险,保证患者用药安全,美国FDA曾于2008年8月要求所 有非甾体抗炎药处方药的生产厂商对其产品说明书增加黑框警示;同时,要求非 处方类的非甾体抗炎药的生产厂商对药品标签做出修订,增加相关的风险警示, 例如胃出血和肝损伤。国家食品药品监督管理局也对非甾体抗炎药处方药的说明 书进行了相应的修订要求。
然而,在庞大的患者群和新药加快上市的推动下,非甾体抗炎药...
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