丙硫氧嘧啶 | 合法藥品大搜索
丙硫氧嘧啶(英語:Propylthiouracil(PTU)、6-N-Propylthiouracil(PROP))。因為它可以減少甲狀腺分泌的甲狀腺激素數量,因此是一種被用作治療甲狀腺 ...
維基百科中的醫療相關內容僅供參考,詳見醫學聲明。如需醫療服務或可靠意見,請諮詢專業人士。丙硫氧嘧啶(英語:Propylthiouracil(PTU)、6-N-Propylthiouracil(PROP))。因為它可以減少甲狀腺分泌的甲狀腺激素數量,因此是一種被用作治療甲狀腺功能亢進(包括突眼性甲狀腺腫)的硫代醯胺藥物。[1] 使用該藥的一個明顯副作用是具有引發粒性白血球缺乏症的風險。
2009年7月3日,美國食品及藥物管理局向醫療人員發布了一個關於該化學品的警告,稱其「可能會對肝臟造成嚴重損害,包括肝衰竭,甚至可能導致病患死亡」[2]。
該化學品在1947年被美國食品及藥物管理局批准為合法藥物。
除了作為藥物使用之外,它還被用作研究不同人(超級嘗味者)對苦味鑑別能力的基因差異。[3]
作用方式[編輯] 主要方式[編輯]丙硫氧嘧啶能抑制甲狀腺過氧化物酶,而這種酶則在合成甲狀腺激素的時候,起到將碘化物添加到激素前體甲狀腺球蛋白的胺基酸片斷上。抑制這種酶則可以達到抑制甚至阻斷生成甲狀腺激素過程的結果。
需要注意的是,丙硫氧嘧啶並不會抑制囊細胞基底外側膜上的鈉依賴性碘轉運。要抑制這一過程,需要競爭性抑制劑,如高氯酸鹽或者硫氰酸鹽。
次要方式[編輯]丙硫氧嘧啶也能起到抑制5-脫碘酶(四碘甲狀腺胺酸甲狀腺素5脫碘酶)的作用,該酶將甲狀腺激素從失活的T4形式轉變為T3這一活性形式。作為比較,他巴唑儘管有相同的主要作用,但卻沒有這一種次要作用。
藥物動力學[編輯]口服時,一小時內血漿中的藥物濃度最高,並且主要集中作用在甲狀腺中。但由於病患個體之間的差異,可能會導致開始治療後2到4小時內都不能使甲狀腺功能恢復正常。重要的是,70%的藥物會與血漿蛋白相結合,並且在正常的生理pH值下會明顯地被離子化。因此幾乎不會通過胎盤或者母乳進入胎兒及嬰兒體內。而另一種抗甲狀腺激素藥物他巴唑則在這兩方面都會有較高的風險,因此禁止用於孕婦或者哺乳期間的婦女。
藥物在血漿中的半衰期約為1小時,並且不會因病人的甲狀腺病情差異而發生明顯的改變。然而正因為藥物集中作用於甲狀腺,因此需要根據病情的不同而調整用藥間隔時間。正常的時間間隔應在8小時以上。體內的藥物只有不到1...
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