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硫醯基尿素類(英語:Sulfonylurea)衍生物是用於2型糖尿病的抗糖尿病藥。主要作用是促進胰臟β細胞分泌胰島素。目录.1歷史;2化學;3藥物.3.1第一代;3.2第二代.4藥理機轉;5藥物動力學;6應用;7副作用;8參考資料...他的同事們發現的,當他們在研究磺醯胺抗生素時,發現硫醯基尿素會使動物們產生低血糖的反應。
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硫醯基尿素類是由法國科學家Marcel Janbon和他的同事們發現的[1],當他們在研究磺醯胺抗生素時,發現硫醯基尿素會使動物們產生低血糖的反應。
所有的硫醯基尿素類都含有中央的 S-phenylsulfonylurea 結構、 p-取代苯基環 (R) 和變化多端的取代基 (R2)
第一代[編輯] 第二代[編輯]有些將格列美脲分在第二代[2],但有些將它分在第三代。[3]
藥理機轉[編輯]硫醯基尿素類藥物鍵結到胰臟β細胞膜上的KATP通道,抑制了鉀離子的流出,使細胞膜內外的電位差逐漸變正。此去極化作用會開啟鈣離子通道,細胞內的鈣離子濃度上升會增加胰島素的釋放。
有些證據指出硫醯基尿素類藥物會增加β細胞對葡萄糖的敏感性,如此一來,就會降低肝醣的生成、減少脂肪分解作用且減少胰島素的降解。
藥物動力學[編輯]不同的硫醯基尿素有不同的藥物動力。所以是依照每個病人不同的狀況去挑選最適當的藥物;長效且有活性代謝物者或許會造成低血糖,但同時也可以良好的控制血糖;相對而言,短效者可能就沒有辦法好好控制遵醫囑性不良病人的血糖。
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