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在对于本技术领域的熟练化学人员来说众所周知的温和中性或碱性条件下将羧酸酯...的形式存在,例如以片剂、胶囊剂、粉剂、糖浆或注射用的溶液剂或分散剂形式。...实施例1(方法b)1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]哌啶-1-基]乙基]-5-羟基-...联羧甲纤维素钠A型1.8mg硬脂酸镁0.63mg3)糖浆,每毫升含:化合物45.0mg ...
苯基吲哚化合物发明领域
本发明涉及与非典型精神安定sertindole(1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]哌啶-1-基]乙基]-2-咪唑啉酮)有关的、但在2-咪唑啉酮环的4-和/或5-位被取代的一类新型苯基吲哚化合物。该化合物或其盐或其药物前体可用作抑制精神病的药,抗抑郁的药,抑制高血压的药,和/或用来治疗由抑制精神病的药物所诱发的锥体束外副作用和精神分裂抗拒症。
发明背景
对应于EP200,322B的US专利No4,710,500公开了在哌啶基,哌嗪基或四氢吡啶基的氮原子上有氢或烷基,链烯基或某些杂环低级烷基取代基的且一般任意性地在5-位取代的1-芳基-3-(4-哌啶基)-,1-芳基-3-(1-哌嗪基)-或1-芳基-3-(1,2,3,6-四氢-4-吡啶基)吲哚衍生物。
绝大多数化合物表明是体内潜在的和长期的中枢作用多巴胺拮抗剂,因而,可用来治疗精神病,而且,所有的化合物被证明是体内强烈的中枢作用5-HT2受体拮抗剂,在治疗抑郁症、由抑制精神病的药物所诱发的锥体束外副作用和精神分裂抗拒症方面显示效果。有抑制精神病作用的一种化合物,即,非典型的精神安定化合物sertindole(建议名称INN),1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]哌啶-1-基]乙基]-2-咪唑啉酮,在对应于EP392,959A的US专利No.5,112,838中有叙述。
在我们的国际专利申请No.WO92/00070中,一小类的3-(4-哌啶基)化合物,包括sertindole,被发现具有抑制焦虑的作用。此外,据报道该3-(4-哌啶基)化合物可用来治疗高血压、药物滥用引起的不适和精神紊乱(国际专利公开No.WO92/15301,WO92/15302和WO92/15303).
代谢研究表明,抑制精神病的化合物sertindole的主要循环代谢物存在于体内。据信,防止形成该主要代谢物是有好处的。
所以,本发明的目的是提供一种具有与sertindole的药理作用相类似的药理作用的新型...
2,4-二氟苯胺CAS#: 367-25 | 合法藥品大搜索
2,4-二氟苯胺| 367-25 | 合法藥品大搜索
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