磺胺類抗菌藥物 | 合法藥品大搜索
1956年第一個每日只服一次的長效磺胺──磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲氧噠嗪)的...現在臨床上應用最廣的有磺胺嘧啶、雙嘧啶(SD+TMP)、磺胺甲基異噁唑和...藥臨床應用中,發現有些品種具抑制碳酸酐酶的作用,有的則有降血糖的副作用。
磺胺類抗菌藥物(Sulfonamides, SAs)是指具有對氨基苯磺醯胺結構[1]的一類藥物的總稱,是一類用於預防和治療細菌感染性疾病[2]的化學治療[3]藥物。磺胺藥是現代醫學中常用的一類抗菌藥物[4],具有抗菌[5]譜廣、可以口服、吸收較迅速,有的(如磺胺嘧啶[6],SD)能通過血腦屏障[7]滲入腦脊液[8]、較為穩定、不易變質等優點。
磺胺類藥物種類可達數千種,其中應用較廣並具有一定療效的就有幾十種。
歷史沿革磺胺早在 1908年就作為偶氮染料的中間體合成出來。1932年,德國科學家K.米奇合成了紅色偶氮化合物百浪多息[9];1932~1935年,G.多馬克發現它對實驗動物的某些細菌性感染[10]有良好的治療作用。這一划時代的發現於1935年發表以後,轟動了全世界的醫藥界。1939年多馬克因為百浪多息的開發而獲得諾貝爾生理學和醫學獎[11]。不久,法國科學家的研究闡明了百浪多息的抑菌[12]作用,乃是由於它在動物體內經過代謝[13]而生成的磺胺所致。為了擴大磺胺抗菌譜和增強其抗菌活性,歐美各國的科學家對其結構進行了多方面的改造,合成了數以千計的磺胺化合物[14](據1945年統計,達5000多種),從中篩選出30多種療效好而毒性[15]較低的磺胺藥,例如:百浪多息、磺胺吡啶[16](SP)、磺胺嘧啶[17](SD)、酞醯磺胺噻唑[18](PST)、磺胺噻唑[19] (ST)、磺胺脒[20](SG)、磺胺異噁唑[21](SIZ)、磺胺二甲嘧啶[22](SM2)。
青黴素[23]和其他抗生素[24]相繼出現後,由於他們具有更高的抗菌作用[25],磺胺藥的應用受到影響,但磺胺藥具有性質穩定、易於組織生產、價格低廉、服用方便等優點,在抗菌藥物[26]中始終佔有重要的地位。
1956年第一個每日只服一次的長效磺胺──磺胺甲氧嗪[27](3-磺胺-6-甲氧噠嗪)的出現,使磺胺藥的應用有了新的發展。以後,又出現一些每日服二次的中效磺胺,如磺胺甲基異噁唑,即新諾明[28](SMZ),並闡明了磺胺嘧啶的中效性質。此外,還發現兩個超長效品種:2-磺胺-3-甲氧吡嗪...
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