WO2018121669A1 | 合法藥品大搜索
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一种用于治疗癌症的药物组合物及其应用 技术领域本发明涉及一种治疗癌症的药物组合物、试剂盒及其应用,属于药物技术领域。
背景技术恶性肿瘤已经成为影响人类健康的主要疾病之一,目前恶性肿瘤的治疗很大程度上仍以化疗为主,但是化疗药物已经从传统的细胞毒性药物逐渐转变为具有靶向性且对肿瘤细胞具有高选择性的靶向小分子药物。5-氟尿嘧啶(5-FU)是最早广泛应用于治疗恶性肿瘤的抗代谢类药物之一,是胸腺嘧啶合成酶抑制剂。5-氟尿嘧啶抗肿瘤作用疗效确切,但是其在体内半衰期短,临床使用一般需要静脉持续灌注给药,毒性和不良反应较高,因而限制了其在临床上的应用。为了克服上述缺陷,科研工作者开发了5-氟尿嘧啶的前药以及与其他药物的组合从而增加其疗效并降低其副作用。
1、替加氟
化学名称:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,属于嘧啶类抗癌药之一,它是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,对多数实体瘤有抑制作用。其在体内能干扰阻断DNA、RNA及蛋白质的生物合成,从而产生其抗癌作用。但由于存在比较严重的骨髓抑制,肠胃道反应和肝肾损伤等副作用,故在临床上已很少单独使用,常常需要和其他药物配合使用来减小其严重的副作用。
替加氟的结构式如下:
2、卡培他滨
化学名为5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷,是由瑞士罗氏公司研制的新型抗肿瘤药物,于1998年被FDA批准在美国上市,商品名为XELODA(希罗达);目前我国已批准进口该产品。卡培他滨临床用于晚期转移性乳腺癌,结、直肠癌以及其他实体瘤的治疗,具有良好的抗肿瘤作用和极少的不良反应。
卡培他滨(capecitabine)是一种极具潜力的选择性肿瘤内激活的口服氟尿嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物,它通过肝脏和肿瘤内的3种酶转化为氟尿嘧啶(FU)。其口服后完整地通过胃肠壁,首先经肝脏羧酸酯酶催化代谢为5-脱氧-5-氟胞苷(5-DFCR),然后经肝脏和肿瘤细胞中的胞苷脱氨酶催化转化为5-脱氧-氟尿嘧...
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