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技术领域
本发明涉及一种酯类麻醉药的制备方法,更具体地说涉及一种催化加氢制备普鲁卡因的方法。
背景技术
普鲁卡因(对氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙酯)是一种常见的酯类局部麻醉药,是国内外临床广泛应用的基本药物之一。临床应用上刺激性及毒副性均较小,效果较好,且吸收快而麻醉时间短。近年来,其临床新用途不断增加,市场需求趋旺,日渐引起关注。
普鲁卡因合成方法主要有直接酯化法和间接酯化法。
目前在普鲁卡因生产中大多采用直接酯化法。具体路线如下:
直接酯化法以对硝基苯甲酸和二乙胺基乙醇为原料,以二甲苯为带水剂,共沸脱水,酯化得到硝基卡因(对硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙酯)。未反应的对硝基苯甲酸用氢氧化钠水溶液萃取,有机相即为碱析硝基卡因(硝基卡因二甲苯溶液)。将碱析硝基卡因用盐酸萃取,即为酸析硝基卡因(硝基卡因盐酸溶液)。用铁粉还原法将酸析硝基卡因还原为普鲁卡因。
铁粉还原法制备普鲁卡因工艺成熟,对设备要求低,收率较高,但其纯度较低,在产品中残留有处理过程中的铁、硫离子等离子,且生产过程中产生大量含芳胺的废水和铁泥,环境污染严重和腐蚀设备,且体力劳动强度大。
美国专利(US3728376)报导了在直接酯化法中催化加氢还原制备普鲁卡因。采用贵金属催化剂Pd/C直接还原碱析硝基卡因。还原效果好,收率高、三废少,溶剂二甲苯可回收利用。但Pd/C催化剂市场价格较贵,限制了其在工业生产上的应用。且该工艺采用在7小时内连续向高压釜内加入硝基卡因二甲苯溶液,加料过程中带压作业增加了操作的危险性及对设备的要求。
发明内容
本发明克服了现有技术中的缺点,提供了一种催化剂便宜、生产成本低、工艺简单操作方便、转化率和收率高以及产品纯度高的普鲁卡因的制备方法。
本发明普鲁卡因的制备方法的技术方案包括以下步骤:(a)称取镍铝合金,在1~...
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【鹽酸普魯卡因粉劑】局部麻醉劑
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