达沙替尼的作用是什么 | 合法藥品大搜索
2020年10月22日—达沙替尼是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂,其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病(chronicmyelogenous ...
【背景及概述】[1][2]
慢性粒细胞白血病(CML)是一种起源于造血干细胞的恶性增殖疾病,占全部白血病的15%-20%,成人发病率1~2/10万,以9号和22号染色体易位形成的费城染色体为特征。该易位形成一种新的融合基因BCR-ABL,此基因编码融合型蛋白p210,即一种活性酪氨酸激酶,能够导致髓系造血的异常克隆性增殖,这是导致CML的根本原因。2001年,首个Bcr-Abl激酶抑制剂伊马替尼(商品名格列卫,Glivee)在美国获准上市,很快成为慢性期CML患者的一线治疗措施。一项3期随机研究显示,伊马替尼较之干扰素和阿糖胞苷获得了细胞学缓解率和血液学缓解率的显著提高,无进展生存率也得到改善,然而,仅有少部分患者能够达到分子学水平的疾病根除并且治疗必须长期维持。同时,31%的伊马替尼治疗组病人因不耐受或病情进展而不能继续治疗。对于进展超出了慢性期的CML患者,此药疗效较差。经过4年治疗,75%的加速期和95% 的急变期患者发生耐药。对伊马替尼原发无效或继发耐药病例的治疗包括增大剂量,改用新一代酪氨酸激酶抑制剂,以及造血干细胞移植。为克服伊马替尼耐药和改善伊马替尼耐受性,第二代TKI应运而生。
达沙替尼为近期在我国上市的第二代TKI之一,被SFDA批准用于治疗伊马替尼耐药或不耐受的各期CML。在全球多个国家,达沙替尼还被批准用于新诊断CML-CP患者的一线治疗。达沙替尼(Dasatinib),别名Sprycel,是一种灰白至黄色固体的化学品,化学名称 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺,分子式为C22H26ClN7O2S,分子量为488.01。达沙替尼是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂,其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病(chronic myelogenous leukemia)以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病 (Ph+ALL)患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症,包括加速期的前列腺癌。达沙替尼主要针对费城染色体(Philadelphia chromosome)、SRC基因(Src Ge...
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