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除了对于1型HCV的有限效力,该组合疗法还具有显著的副作用,并且在很多患者中...和N-(二烷基氨基乙基)-N-烷基氨基甲酰基(以生成氨基甲酸酯)、二烷基氨基...苯甲酰基上的取代基的实例包括从环氮原子上经由亚甲基连接到苯甲酰基环的3-...和(1,3_二_(2,4,6_三甲基苯基)-2-亚咪唑烷基)二氯化(苯基亚甲基)-( ...
丙型肝炎病毒的大环抑制剂[0001] 本发明涉及对于丙型肝炎病毒OpatitiS C virus) (HCV)的复制具有抑制活性的大环化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性组分的组合物,以及制备这些化合物和组合物的方法。[0002] 在世界范围内,丙型肝炎病毒是慢性肝病的主要原因,并且已成为大量医疗研究的焦点。HCV是肝炎病毒属(h印acivirus)中的黄病毒科(Flaviviridae)的一员,与黄病毒属(flavivirus)关系密切,黄病毒属包括与人类疾病相关的多种病毒,例如登革热病毒和黄热病病毒,其与动物瘟病毒属(pestivirus)家族也很相近,瘟病毒属包括牛病毒性腹泻病毒(BVDV)。HCV是正义单链RNA病毒,具有大约9,600个碱基的基因组。该基因组包括5’和3’端未翻译区,其采用RNA 二级结构和中央开放读框,所述中央开放读框编码一个具有大约3,010-3,030个氨基酸的多蛋白。该多蛋白编码十种基因产物,所述基因产物是通过协调结合系列的共翻译和翻译后内切蛋白酶解切割从前体多蛋白产生的,所述切割是由宿主和病毒蛋白酶所介导的。病毒结构蛋白包括核壳蛋白和两个包被糖蛋白El和E2。 非-结构(NS)蛋白编码一些必需病毒酶功能(解旋酶、聚合酶、蛋白酶),以及具有未知功能的蛋白。病毒基因组的复制通过由非结构蛋编码的RNA-依赖性RNA聚合酶介导。除了聚合酶以外,在双功能NS3蛋白中编码的病毒解旋酶功能和蛋白酶功能也已经显示出是HCV RNA复制所必需的。除了 NS3丝氨酸蛋白酶,HCV还在NS2区域编码金属蛋白酶。[0003] 初始急性感染之后,大部分感染的个体发展成肝炎,因为HCV优先在肝细胞中复制,但不是直接细胞病变的。特别是,缺少强有力的T-淋巴细胞反应以及病毒对于突变的高倾向性,似乎促进了高比例的慢性感染。慢性肝炎可发展成肝纤维变性,导致肝硬化、晚期肝病和HCC(肝细胞癌),从而使其成为肝移植的主要原因。[0004] 存在6个主要的HCV基因型以及50个以上的亚型,它们在地理上的分布不同。1 型HCV是欧洲和美国主要的基因型。HCV的广泛遗传异质性具有重要的诊断和临床含义,也许解释了在疫苗开发和缺少治疗应答方面的困难。[0005] HCV可通过接触被污染的血液或血液制品进行传播,例如在输血或者静脉内使用药物后。在血液筛查中使用...
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【憂適息膜衣錠25公絲】憂鬱病,夜尿。
藥品名稱:憂適息膜衣錠25公絲許可證字號:衛署藥製字第043868號許可證種類:製 劑適應症:憂鬱病,夜尿。劑型:藥品類別:須由...
【理嗽寧錠】鎮咳、喀痰(支氣管炎、支氣管擴張症、咽頭炎所引起之咳嗽喀痰)
藥品名稱:理嗽寧錠許可證字號:衛署藥製字第003450號許可證種類:製 劑適應症:鎮咳、喀痰(支氣管炎、支氣管擴張症、咽頭炎所...
【氯絲菌素膠囊250公絲】傷寒、班疹傷寒、細菌性痢疾、百日咳、尿路感染症、腹膜炎、波狀熱、潰瘍性大腸炎、桿菌性肺炎、淋疾、梅毒、軟性下疳、敗血症、副鼻腔炎、扁桃腺炎、上氣道感染症
藥品名稱:氯絲菌素膠囊250公絲許可證字號:內衛藥製字第010804號許可證種類:製 劑適應症:傷寒、班疹傷寒、細菌性痢疾、百...
【立息壓糖衣錠250公絲】高血壓
藥品名稱:立息壓糖衣錠250公絲許可證字號:衛署藥輸字第010228號許可證種類:製 劑適應症:高血壓劑型:藥品類別:須由醫師處...
【佐淨菌靜脈輸液 5 毫克/毫升】治療成人因對levofloxacin有感受性的致病菌所引起之下列感染:社區性肺炎、複雜性尿道感染(包括:腎盂腎炎)、慢性細菌性前列腺炎、皮膚和軟組織感染
藥品名稱:佐淨菌靜脈輸液5毫克/毫升許可證字號:衛署藥製字第049651號許可證種類:製 劑適應症:治療成人因對levofloxacin有感...
【欽納特錠250公絲】對廣範圍的革蘭氏陽性及革蘭氏陰性細菌有效,適用於治療對CEFUROXIME敏感的細菌所引起的上、下呼吸道、生殖泌尿道、皮膚、軟組織、淋病及早期萊姆病(Lyme disease)並有移行性紅斑等感染症
藥品名稱:欽納特錠250公絲許可證字號:衛署藥輸字第017852號許可證種類:製 劑適應症:對廣範圍的革蘭氏陽性及革蘭氏陰性細...
【紅黴素懸濁用粉】葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌及其他具有感受性細菌引起之感染症
藥品名稱:紅黴素懸濁用粉許可證字號:衛署藥輸字第008408號許可證種類:製 劑適應症:葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球...
【樂必妥黴素注射劑500公絲/1公克】革蘭氏陽性及陰性菌引起之感染症
藥品名稱:樂必妥黴素注射劑500公絲/1公克許可證字號:衛署藥輸字第017448號許可證種類:製 劑適應症:革蘭氏陽性及陰性菌...
【樂沙黴素膠囊250公絲】葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌及其他具有感受性細菌引起之感染症
藥品名稱:樂沙黴素膠囊250公絲許可證字號:衛署藥輸字第010436號許可證種類:製 劑適應症:葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、...
【"中國化學" 5-羥基色氨酸膠囊100公絲】治療BH4缺乏型苯酮尿症患者
藥品名稱:"中國化學"5-羥基色氨酸膠囊100公絲許可證字號:衛署藥製字第038948號許可證種類:製 劑適應症:治療BH4缺乏...
【倍樂欣膜衣錠 500 毫克】治療成人因對Levofloxacin有感受性的致病菌所引起之下列感染:急性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性惡化、社區性肺炎、複雜性泌尿道感染(包括:腎盂腎炎),慢性細菌性前列腺炎,皮膚和軟組織感染。
藥品名稱:倍樂欣膜衣錠500毫克許可證字號:衛署藥製字第050104號許可證種類:製 劑適應症:治療成人因對Levofloxacin有感受性...
【利黴素靜脈注射混合劑】革蘭氏陽性及陰性細菌感染症
藥品名稱:利黴素靜脈注射混合劑許可證字號:衛署藥輸字第001046號許可證種類:原料藥適應症:革蘭氏陽性及陰性細菌感染症劑型:...
【滅可善注射劑50公絲】妊娠性絨毛上皮癌、破壞性絨毛上皮腺腫、水囊狀胎塊、急性淋巴球性白血病、腦膜性白血病、淋巴肉腫、牛皮癬
藥品名稱:滅可善注射劑50公絲許可證字號:衛署藥輸字第012309號許可證種類:製 劑適應症:妊娠性絨毛上皮癌、破壞性絨毛上皮...
【得安鏈黴素針】結核菌感染症
藥品名稱:得安鏈黴素針許可證字號:內衛藥製字第003059號許可證種類:製 劑適應症:結核菌感染症劑型:藥品類別:限由醫師使用主...
【日舒膠囊250公絲(亞藥索徽素)】革蘭氏陽性、陰性及厭氧菌引起之下呼吸道感染、皮膚及軟組織感染、中耳炎、上呼吸道感染和性傳染病。
藥品名稱:日舒膠囊250公絲(亞藥索徽素)許可證字號:衛署藥製字第037342號許可證種類:製 劑適應症:革蘭氏陽性、陰性及厭...