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例如,本文提及二取代基-A-B-(其中AfB)时,是指A连接第一被取代成员而B连接...磺酸盐、苯乙酸盐、苯丙酸盐、苯丁酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、υ-羟丁酸盐、...或有效性的化合物),减少一种或多种副作用或者降低本发明化合物的所需剂量。...2一(4一羧基一吡唑一1-基)一lH一苯并咪唑一5一羧酸;1-(5一溴一7一氟一lH一苯 ...
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技术领域
本发明涉及某些苯并咪唑化合物、含有这类化合物的药物组合物以及用它们治疗由脯氨酰羟化酶活性介导的疾病状态、障碍和病症的方法。
背景技术
细胞通过激活涉及细胞存活、氧递送和利用、血管发生、细胞代谢、血压调节、造血和组织保存的基因的转录,来对低氧作出响应。低氧诱导因子(HIF)是这些基因的主要转录调节物(Semenza等人,1992,Mol Cell Biol.,12(12):5447-54;Wang等人,1993,J Biol Chem.,268(29):21513-18;Wang等人,1993,Proc Natl Acad Sci.,90:4304-08;Wang等人,1995,J Biol Chem.,270(3):1230-37)。已描述了三种形式的HIF-α:HIF-1α、HIF-2α和HIF-3α(Scheuermann等人,2007,MethodsEnzymol.,435:3-24)。HIFα亚单位与HIF-1β配对可形成功能性异型二聚蛋白质,该蛋白质随后会募集其他的转录因子如p300和CBP(Semenza,2001,Trends Mol Med.,7(8):345-50)。
有一家族的高度保守的氧、铁和2-氧代戊二酸依赖性脯氨酰羟化酶(PHD)通过HIF的翻译后修饰来介导细胞对低氧的响应(Ivan等人,2001,Science,292:464-68;Jaakkola等人,2001,Science,292:468-72)。在常氧条件下,PHD催化HIF当中的两个保守脯氨酸残基的羟基化。Von Hippel Lindau(VHL)蛋白能选择性结合羟基化的HIF。VHL的结合使HIF成为E3遍在蛋白连接酶复合体对其进行多遍在蛋白化的靶标,并使HIF随后被26S蛋白酶体降解(Ke等人,2006,Mol Pharmacol.70(5):1469-80;Semenza,Sci STKE.,2007,407(cm8):...
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藥品名稱:二一四一異丁基-B-苯丙酸許可證字號:衛署藥輸字第004037號許可證種類:原料藥適應症:解熱、鎮痛劑劑型:藥品類別:...