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一種包含莫耳比為2以下的阿朴嗎啡和二價金屬陽離子的組合物、製備該組合物...然而,給需要的病人施用阿朴嗎啡會導致凝固性壞死的副作用。...所述pH調節劑的實例為HCl和NaOH,根據要調節的pH,可以向根據本發明的組合物中添加它們。
含有阿朴嗎啡和二價金屬陽離子的組合物本發明係關於一種含有阿朴嗎啡和二價金屬陽離子的組合物、製備該組合物的製程、可由該製程得到的組合物,以及所述組合物作為藥物的用途,尤其是診斷、預防和治療帕金森氏症。
阿朴嗎啡(IUPAC命名:(6aR)-6-甲基-5,6,6a,7-四氫-4H-二苯並[de,g]喹啉-10,11-二醇)用於催吐、解毒以及帕金森氏症的診斷和治療。當治療帕金森氏症時,阿朴嗎啡通過輸液或通過皮下(s.c.)注射給藥。用於治療帕金森氏症的商用產品APO-go®的pH值為3至4的。
然而,給需要的病人施用阿朴嗎啡會導致凝固性壞死的副作用。
因此,可以看出,本發明存在的技術問題為避免上述劣勢,即,凝固性壞死。
這已經通過本發明的組合物實現,該組合物含有莫耳比為2以下的阿朴嗎啡和二價金屬陽離子。
所述組合物的另一優勢在於相對于阿朴嗎啡表現出相對高的穩 定性。
在一個優選的實施方案中,阿朴嗎啡與二價金屬陽離子的莫耳比為2.0至0.2,優選為1.25至0.5,更優選為1.25至0.83。
在另一優選的實施方案中,所述組合物包含化學計量±10%的阿朴嗎啡和二價金屬陽離子。
術語“化學計量±10%”指組合物中的二價金屬陽離子或者二價金屬陽離子的總量(如果存在一種類型以上的二價金屬陽離子)相對于阿朴嗎啡以化學計量(等莫耳)或者過量不超過10%或者不足不超過10%的量存在。具體地,與化學計量的誤差不超過5%,更具體地不超過1%,甚至更具體地不超過0.5%。即,阿朴嗎啡與二價金屬陽離子的莫耳比為1:1,誤差如上所指出的為±10%。
可以使用任何具有兩個正電荷的藥學可接受或不會引起身體損害的金屬陽離子作為二價金屬陽離子。
優選地,根據本發明的組合物包含以上述量含有作為配體的阿朴嗎啡和作為中心原子的二價金屬陽離子的螯合物,其中,在阿朴嗎啡和二價陽離子之間形成一個以上,具體地為二個,獨立的共價鍵。
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