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...汉肯·恩奎斯特;OriginalAssignee:奥瑞克索股份公司;Prioritydate(Thepriority...和致死(有时)副作用的风险,必须要消除“剂量倾卸(dosedumping)”的风险。...有机酸诸如酒石酸、醋酸、柠檬酸、苹果酸、乳酸、富马酸、苯甲酸、乙醇酸、 ...
用于持续药物传递的包含地聚合物粘合剂的组合物
发明领域
[0001] 本发明涉及新型的、不易被滥用的药物组合物(药物传递系统;DDS),所述药物组合物提供活性药物成分(API)诸如阿片样镇痛药在例如胃肠道中的受控释放。本发明还涉及制备这种DDS的方法。
[0002] 背景
[0003] 不应当将在本说明书中列出和讨论明显已发表的文件当作是承认该文件是已有技术的一部分或是公知常识。
[0004] 在医学上,将阿片样物质广泛地作为镇痛药使用,例如在对具有重度疼痛、慢性疼痛的患者的治疗中使用,或用于在手术后处理疼痛。实际上,目前公认在减轻更重度的疼痛方面,没有更有效的治疗剂存在。
[0005] 术语“阿片样物质”典型地用于描述这样的API,所述API激活在脑部、脊髓和内脏中存在的阿片样物质受体。存在三类阿片样物质:
[0006] (a)天然存在的阿片生物碱类。这类包括吗啡和可待因;
[0007] (b)在其化学结构上与天然存在的阿片生物碱类相似的化合物。这些所谓的半合成物(semi-synthetics)通过对天然存在的阿片生物碱类进行化学修饰来制备并包括像二醋吗啡(海洛因)、羟考酮(oxycodone)和氢可酮(hydrocodone)这样的物质;以及
[0008] (c)真正的合成(truly synthetic)化合物诸如芬太尼(fentanyl)和美沙酮 (methadone)。这样的化合物在其化学结构上可以与所述天然存在的化合物完全不同。
[0009] 在三种主要类型的阿片样物质受体(μ、κ和δ )中,阿片样物质的镇痛和镇静性质主要源自对μ受体的激动(agonism)。
[0010] 阿片样镇痛药经常与非类固醇抗炎药(NSAIDs)结合用于治疗晚期癌症的重度、 慢性疼痛,以及治疗急性疼痛(例如在手术后恢复期间)。此外,...
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【"肯恩"檸檬酸吩坦尼】麻醉性鎮痛劑。
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