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丁卡因
地卡因,潘托卡因[1],四卡因[2],Amethocalne,Dlcalne,PONTOCAINE,PANTOCAINE,DECICAINE)
【性狀】常用其鹽酸鹽,為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦,有麻舌[3]感。在水中易溶,在乙醇[4]中溶解,在乙醚[5]或苯中不溶。
【藥理及應用】局麻作用比普魯卡因[6]強,比普魯卡因大10 倍。毒性[7]亦較大,比普魯卡因大10-12 倍。能透過粘膜[8],主要用於粘膜麻醉[9]。作用迅速,1~3分鐘即生效。維持2-3 小時。眼科[10]用0.5%~1%溶液,無角膜損傷[11]等嚴重不良反應。鼻喉科用1%~2%溶液,總量不得超過20ml。應用時應於每3ml中加入0.1%鹽酸腎上腺素[12]溶液1滴。浸潤[13]麻醉用0.025%~0.03%溶液,神經傳導阻滯[14]用0.1%~0.3%溶液。腰麻時用10~15mg與腦脊液[15]混合後注入。硬膜外麻醉[16]用0.15%~0.3%溶液,與利多卡因[17]合用時最高濃度為0.3%。因毒性較大,一般不做浸潤麻醉。
極量:浸潤麻醉、神經傳導阻滯,1次g。
【注意】大劑量可致心臟[18]傳導[19]系統和中樞神經系統[20]抑制。
【製劑】注射液:鹽酸利多卡因[21]50mg(5ml)。
粉 劑 :注射用鹽酸丁卡因[22] 50mg
[藥理機制] 阻斷電壓依賴性鈉通道,使傳到阻滯,產生麻醉作用。
局麻藥具有親脂作用,非解離[23]型是投入神經[24]的必要條件,而透入神經後必須轉變為解離型帶電陽離子才能發揮作用。不同的局麻藥解離型/非解離型比例各不相同。
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