奧氮平 | 合法藥品大搜索
![奧氮平](https://i.imgur.com/IMDjKGl.jpg)
奧氮平(英語:Olanzapine)是一種非典型抗精神分裂症藥物,主要用於治療精神...1發展歷史;2作用機理;3適應症和用法用量;4不良反應;5藥代動力學參數 ...
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奧氮平(英語:Olanzapine)是一種非典型抗精神分裂症藥物,主要用於治療精神分裂症的陽性症狀,雙極性情感疾患之躁期。奧氮平是在前一代治療藥物氯氮平的基礎上研製的,1996年獲得美國聯邦食品和藥品管理局(FDA)的批准證實上市銷售,禮來製藥公司對奧氮平持有專利權至2011年。中國大陸銷售的奧氮平製劑包括:國產的歐蘭寧、悉敏和進口的再普樂(英語:Zyperxa);在台灣的商品名為金平膜衣錠(Zypine)、津普速、金菩薩/金普薩(Zyprexa zydis)口溶錠。
奧氮平在結構上類似於氯氮平和喹硫平。被歸類為噻吩苯二氮類,它是一種多巴胺拮抗劑。儘管與傳統苯二氮類抗焦慮藥具有密切的結構關係,但它對GABAA離子型受體沒有親和力,其抗焦慮作用是通過其對多巴胺和血清素受體的作用而介導的。奧氮平於1982年首次由英國禮來製成,2011年這種藥物變得普遍。2008年奧氮平在美國的銷售額為22億美元而全球的銷售額為47億美元。
發展歷史[編輯]奧氮平是在氯氮平的基礎上經結構改造研發的,氯氮平是人類最早發現的能夠治療精神分裂症同時又較少產生錐體外系反應的藥物,從而轉變了醫療界以往認為抗精神分裂症作用與錐體外系反應不可分離的觀點。
經過結構改造之後,奧氮平成功地克服了氯氮平粒細胞減少的不良反應,並且明顯加強了對精神分裂症陰性症狀的治療作用,1996年奧氮平獲准在美國上市。
作用機理[編輯] 再普樂®奧氮平片外觀作為一種非經典抗精神分裂藥物,奧氮平的作用與傳統的抗精神分裂藥物在作用機理上有顯著的差異。後者如奮乃靜主要作用於腦內多巴胺(DA)受體,通過抑制亢進的中樞多巴胺能神經系統作用來達到緩解精神分裂症陽性徵狀的作用。而奧氮平等非經典抗精神分裂藥物不僅僅抑制多巴胺受體,同時還會與5-羥色胺(5-HT)受體結合,甚至其與5-HT受體的作用遠遠超過了與DA受體的作用程度,這一結合特性可以解釋奧氮平對陰性症狀的治療作用。
迄今為止,對精神分裂症的病因和發病機理尚沒有一個明確的結論,自從1950年代最早的抗精神分裂症藥物奮乃靜出現後,通過對臨床藥物應用的研究,人們相信,精神分裂症與腦內多巴胺受體與5-羥色...
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