硫酸奎寧 | 合法藥品大搜索
【藥物名稱】硫酸奎寧 Quinine Sulfate
分子式成分【分子式成分】化學[1]名稱:(8S,9R)-6』-甲氧基[2]-金雞納-9-醇基硫酸鹽[3]二水合物。分子式:(C20H24N2O2)2.H2SO4.2H2O。分子量:782.96。
製劑規格【製劑規格】本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。0.3g
藥理毒理【藥理毒理】奎寧[4]是喹啉[5]類衍生物[6],能與瘧原蟲[7]的DNA結合,形成複合物[8]抑制DNA的複製和RNA的轉錄[9],從而抑制原蟲[10]的蛋白合成[11],作用較氯喹[12]為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抵制瘧原蟲內的磷酸化酶[13]而干擾其糖代謝[14]。
奎寧也引起瘧色素[15]聚集,但發展緩慢,很少形成大團塊,並常伴隨著細胞死亡[16]。電子顯微鏡[17]觀察,可見原蟲的核和外膜[18]腫脹[19],並有小空泡,血細胞[20]顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集[21]有所不同。在血液[22]中,一定濃度的奎寧可導致被寄生[23]紅細胞[24]早熟破裂,從而阻止裂殖體[25]成熟。
本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體[26]亦無直接作用,故不能中斷傳播。
【藥 動 學】口服後吸收迅速而完全。蛋白[27]結合率約70%。吸收後分布於全身組織,以肝臟[28]濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌[29]和神經組織[30]中最少。一次服藥後1~3小時血液濃度達到峰值,T1/2為8.5小時。奎寧於肝中被氧化分解,迅速失效,其代謝物[31]及少量原形藥(約10%)均經腎排出,服藥後15分鐘即出現於尿中,24小時後幾乎全部排出,故奎寧無蓄積性。
適應證【適 應 證】耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用於治療間日瘧[32]。
【不良反應】①奎寧每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應,此與水楊酸反應大致相似,有耳鳴[33]、頭痛[34]、噁心[35]、嘔吐[36],視力[37]聽力減退[38]等症状[39],嚴重者產生暫時性耳聾[40],停藥後...
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