PI-3激酶抑制劑及其用途方法 | 合法藥品大搜索
本發明係提供新穎磷脂醯肌醇3-激酶(PI3K)抑制劑化合物,包含該化合物之醫藥配方,抑制磷脂醯肌醇3-激酶(PI3K)之方法,及治療增生疾病之方法。
於本發明之一方面,係提供新穎磷脂醯肌醇3-激酶(PI3K)抑制劑化合物,其係為嘧啶為基礎之化合物,其藥學上可接受之鹽,及其前體藥物。此等嘧啶化合物、藥學上可接受之鹽及前體藥物係為PI3K抑制劑,且可用於治療細胞增生疾病。
本發明之一項具體實施例係提供一種具有式I之化合物: 或其立體異構物、互變異構物或藥學上可接受之鹽,其中W為CRw 或N,其中Rw 係選自包括(1)氫,(2)氰基,(3)鹵素,(4)甲基,(5)三氟甲基,(6)磺醯胺基;R1 係選自包括(1)氫,(2)氰基,(3)硝基,(4)鹵素,(5)經取代與未經取代之烷基,(6)經取代與未經取代之烯基,(7)經取代與未經取代之炔基,(8)經取代與未經取代之芳基,(9)經取代與未經取代之雜芳基,(10)經取代與未經取代之雜環基,(11)經取代與未經取代之環烷基,(12)-COR1a ,(13)-CO2 R1a ,(14)-CONR1a R1b ,(15)-NR1a R1b ,(16)-NR1a COR1b ,(17)-NR1a SO2 R1b ,(18)-OCOR1a ,(19)-OR1a ,(20)-SR1a ,(21)-SOR1a ,(22)-SO2 R1a ,及(23)-SO2 NR1a R1b ,其中R1a 與R1b 係獨立選自包括(a)氫,(b)經取代或未經取代之烷基,(c)經取代與未經取代之芳基,(d)經取代與未經取代之雜芳基,(e)經取代與未經取代之雜環基,及(f)經取代與未經取代之環烷基;R2 係選自包括(1)氫,(2)氰基,(3)硝基,(4)鹵素,(5)羥基,(6...
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