第一代抗組織胺藥物的5種類別及其藥物動力學 | 合法藥品大搜索
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第一代抗組織胺藥物這些是較早研發的的H1-抗組織胺藥物,並且相對便宜且廣泛可用。它們有效緩解過敏症狀,但通常也是中等至高效的毒蕈鹼乙酰膽鹼受體(抗膽鹼能)拮抗劑。這些藥劑通常也對α-腎上腺素能受體和/或5-HT受體起作用。特別是與第二代H1-抗組胺藥相比時,這種缺乏接受體選擇性是造成某些這類藥物耐受性差的因素。患者的反應和不良藥物反應的發生在不同類別之間的變化很大
第一代抗組織胺藥物基本結構 含有兩個芳香基團(Ar1、Ar2),以短鏈與三級脂肪胺連接 兩個芳香基團(Ar1、Ar2)通常是苯基、thienyl、或是 pyridyl,這些芳香取代與 X 連接 圖中的 spacer,通常是 2~3 個碳,可能是環狀或分枝狀、飽和或不飽和 與氮相連的 R基,通常是簡單的烷基,例如甲基,偶爾是芳烷基 第一代抗組織胺藥物藥物結構分類
首先發現的H1-抗組織胺藥是由Ernest Fourneau和Daniel Bovet(1933)發現的piperoxan,他們致力於在巴黎的巴斯德研究所開發一種用於過敏反應的豚鼠動物模型。Bovet 繼續贏得1957年諾貝爾生理學或醫學獎的貢獻。在他們被發現之後,第一代H1-抗組胺藥在接下來的幾十年中得到了發展。它們可以根據化學結構進行分類,這些同類別中的藥品具有相似的性質。
第一代抗組織胺藥物分類比較抗組織胺藥作用:經典抗組織胺藥已被廣泛用於治療過敏性的對症治療(打噴嚏,流鼻涕,眼睛,鼻子和喉嚨發癢)鼻炎(枯草熱,花粉症),慢性蕁麻疹和其他一些組織相關疾病。這些用途顯然可歸因於它們對組織胺作用的拮抗作用在末梢H1受體。雖然普通感冒的症狀可能會處方抗組織胺藥,這些藥物不會預防或治愈感冒,也不會縮短療程。
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