[臨床藥學] BZD (benzodiazepine)類藥物整理 | 合法藥品大搜索

2015年5月31日—酒精性肝炎，因此相較於其他BZD，較適合用於酒精戒斷症候群病患的治療)、有P450藥物交互作用的病患。Diazepam為其中半衰期最長的BZD， ...

今天要來解決一個從國考到執業一直芒刺在背的問題，相信你一定也被問到過：藥師，這兩個 BZD (benzodiazepine)鎮靜安眠藥物，哪一個比較長效，有什麼差別呢？

BZD作用於中樞神經系統 GABA-A受體上的 benzodiazepine receptor，增加神經元細胞膜氯離子的通透性，造成超極化的不反應狀態，達到神經抑制的作用。

表格中把院內有的口服 BZD品項從較短效的 Brotizolam (短效多記一個院內只有針劑的 Midazolam)，到中效的 Lorazepam, Alprazolam至長效的 Fludiazepam, Diazepam由上到下排列，適應症大同小異，幾乎都是焦慮或失眠，除了 Clonazepam為癲癇治療用。起始作用時間約半小時。

表列的 BZD皆由肝臟代謝，其中 Lorazepam較特別，只直接藉由 glucuronide conjugation代謝，並由腎臟排除，不透過 cytochrome P450，因此較適用於肝功能較差 (ex.酒精性肝炎，因此相較於其他 BZD，較適合用於酒精戒斷症候群病患的治療)、有 P450藥物交互作用的病患。

Diazepam為其中半衰期最長的 BZD，除了藥物本身半衰期長外 (44-48 hours)，主要是因為經由 CYP2C19、CYP3A4代謝後的活性代謝物 Desmethyldiazepam也具有非常長的半衰期 (100 hours)。 ERA (Flu-diazepam)為其結構修飾衍生物，也具有較長的半衰期。...