順鉑 | 合法藥品大搜索

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順鉑（英語：Cisplatin，CDDP）是一種含鉑的抗癌藥物，即順-二氯二氨合鉑(II)，棕黃色粉末，屬於細胞週期非特異性藥物，對肉瘤、惡性上皮腫瘤、淋巴瘤及生殖細胞腫瘤都有治療功效。它是第一個合成鉑類抗癌藥物，結構簡單，機理明確，並引發了對鉑類藥物研究的熱潮，包括卡鉑、奧沙利鉑、奈達鉑及賽特鉑等。

順鉑首先在1845年由M.Peyrone合成，故也稱Peyrone鹽[1]。阿爾弗雷德·維爾納在1893年研究了順鉑的結構[2]，但並沒有發現它的用途。20世紀60年代，Rosenberg等人研究電場對細菌生長的影響時偶然發現用鉑電極電解時，產生的溶液對大腸桿菌的二分裂具有抑制作用。實驗證明是生成鉑化合物的緣故。進一步研究表明，在鉑的一系列錯合物中，順鉑的抑制作用最強，從而首次報導了順鉑所具有的廣譜的抗癌活性[3]。美國食品藥品監督管理局於1978年批准了順鉑的臨床應用[4]，此時，很多對它的作用機理的光譜學和物理化學研究也在如火如荼地進行。順鉑的研發，帶動了金屬錯合物在醫學領域的發展，對於癌症治療具有革命性的意義。

順鉑進入體內後，一個氯緩慢被水分子取代，形成[PtCl(H2O)(NH3)2]+，其中的水分子很容易脫離，從而鉑與DNA鹼基一個位點發生配位。然後另一個氯脫離，鉑與DNA單鏈內兩點或雙鏈發生交叉聯結[2][5]，如下圖下方路徑，抑制癌細胞的DNA複製過程，使之發生細胞凋亡；但亦可能在細胞外或是細胞核中，與血清白蛋白（細胞外）或穀胱甘肽（細胞核中）結合，使藥物去活性[6]，如下圖上方路徑：

順鉑使用時間長時，大部分病人都會對順鉑產...