二甲雙胍 | 合法藥品大搜索

二甲雙胍（guā）（英語：Metformin）[註 1]，常見商品名格華止、庫魯化（Glucophage），為治療2型糖尿病的一線藥物[3][4]，特別是針對超重的患者[5]。本品也可用於治療多囊卵巢綜合症[3]，少數研究顯示也能用於預防糖尿病患者包含如心血管疾病及癌症的併發症[6][7]。本品屬於口服藥物[3]，且用藥不會造成體重增加[7]。

二甲雙胍在人體通常沒有顯著副作用[8]。常見副作用包含腹瀉、惡心，以及腹痛[3]，造成低血糖的機會不大[3]。但值得關注的是，不當用藥可能會導致乳酸中毒，嚴重者甚至會死亡[9]。肝病、腎功能衰竭者不宜服用本品[3]，妊娠期間用藥目前沒有已知影響，但妊娠糖尿病一般建議以胰島素進行治療[3][10]。本品屬於雙胍類藥物[3]，藉由降低肝臟糖質新生及提升胰島素敏感度來達到治療的效果[3]。

二甲雙胍最早於1922年發現[11]，但直到1950年代，法國內科醫師讓·斯特恩（Jean Sterne）開啟了二甲雙胍人類應用的臨床研究[11]。1957年，本品開始在法國用於藥用，並於1995年開始於美國使用[3][12]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[13]。目前相信口服給藥是最有效的給藥途徑[11]，本品屬於通用名藥物[3]。2014年本品於已開發國家的批發價為0.21至5.55美元之間[14]。在美國，一個月療程的藥物花費約於 5 至 25 美元之間[3]。

二甲雙胍的分子藥理機制目前尚不完全清楚。已知其至少作用於肝臟，減少糖異生（即葡萄糖的生產）與減輕胰島素抵抗[15]。有研究表明二甲雙胍可激活單磷酸腺苷活化的蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK），是二甲雙胍抑制肝臟糖異生、在胰島素信號傳導通路中提高胰島素的敏感性不可缺少的機制之一[16]。AMPK作為蛋白激酶不僅在胰島素信號傳導通路中，在全身能量平衡以及葡萄糖和脂肪的代謝中也起著重要作用[17]。動物實驗和臨床研究均表明二甲雙胍可誘導糖尿病的糞便微生物菌群構成發生重大變化，不僅可能有助於胰高血糖素樣肽-1（G...