Quinolone類抗生素的抗瘧效果新思維 | 合法藥品大搜索

◎文╱藥師蔡献章

您知道 Fluoroquinolone也能用於治療瘧疾嗎？畢竟全世界的醫藥界都把Fluoroquinolone當成對抗革蘭氏陰性菌與陽性菌的抗生素，在比例上卻相對少人或相對少臨床報告提及Fluoroquinolone在瘧疾(malaria)方面的療效，事實上用來治療瘧疾的氯奎寧劑（Chloroquine），有人認為是第一個諾酮(Quinolone) 類抗生素，Hydroxychloroquine(羥氯奎寧，即俗稱的奎寧)與Chloroquine(氯奎寧)皆屬於諾酮類，此二藥物最早被用於治療與預防瘧疾，而現今大部分用於臨床上的諾酮都屬於氟化諾酮（Fluoroquinolone），也就是在環狀結構上外接一個氟原子，事實上現時臨床上有多種Quinolone與Fluoroquinolone用於治療瘧疾，但不可否認的是國內外很多醫療人員都不太熟悉Fluoroquinolone的瘧疾用途。

臨床上Quinolone類抗生素是各種感染症經驗性療法的首選，也是廣效性肺炎常勝軍。它的作用機轉簡單來說就是阻止細胞分裂、阻斷細菌的繁殖途徑，進而達到殺菌的目的。

Nalidixic acid於1962年誕生，是第一代的Quinolone，其抗菌範圍主要是在革蘭氏陰性菌，且投予後能在尿路產生極高的濃度，但是在血清及組織內的濃度極低，所以只被用於治療泌尿道感染，不過因為副作用與肝腎毒性方面等因素現在已經很少人在用了。

第二代因開始在結構上氟化（fluorinated）故改稱為「Flouroquinolone」，通常是在C-6位置（或C-5，C-7）增加一個氟原子或其他基團，增加了對其他革蘭氏陰性菌與陽性菌的抗菌活性。Fluoroquinolone 類抗生素 ( 簡稱 FQ) 於 1986 年間研發上市，第一個核准的是 Norfloxacin，而通常以Ciprofloxacin為第二代 Quinolone 類抗生素的代表性藥物。...