千憂解® CYMBALTA | 合法藥品大搜索
吸收與分佈—口服duloxetinehydrochloride吸收良好。吸收前之中位延遲時間(Tlag)為2小時,服藥後6小時可達最高血漿濃度(Cmax)。食物不影響duloxetine的最高 ...
概說Cymbalta (duloxetine hydrochloride) 為口服選擇性血清素與正腎上腺素再吸收抑制劑 (SSNRI)。化學名為(+)-(S)-N-methyl-γ-(1-naphthyloxy)-2-thiophenepropylamine hydrochloride,分子式為C18H19NOS•HCl,分子量為333.88。結構式如下:Duloxetine hydrochloride 為白色至微棕白色的固體,微溶於水。每膠囊含33.7mg 或67.3mg duloxetine hydrochloride 的腸膜衣藥丸分別相當於30mg 或60mg duloxetine。設計為腸膜衣藥丸乃為防止藥物於胃酸環境下降解。不具活性成分包括FD&C 藍色2 號色素、膠質、hypromellose、hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate、sodium lauryl sulfate、蔗糖、糖球、滑石、二氧化鈦及triethyl citrate。另外,60mg 膠囊含iron oxide yellow。
臨床藥理藥效學Duloxetine 於人體的抗憂鬱作用機轉未知,推測與其作用於中樞神經之血清素活性(serotonergic)與正腎上腺素活性(noradrenergic)有關。臨床前試驗顯示duloxetine 可有效阻斷血清素與正腎上腺素的再吸收,而僅些微抑制多巴胺(dopamine)的再吸收。體外試驗顯示,Duloxetine 對多巴胺性(dopaminergic)、腎上腺素性(adrenergic)、膽鹼性(cholinergic)或組織胺性(histaminergic)接受器無顯著親合力。Duloxetine 不抑制單胺氧化酶。Duloxetine 經廣泛代謝,但尚未發現其主要代謝物顯著具有duloxetine 的藥理活性。
藥物動力學Duloxetine 之排除半衰期約12 小時(8-17 小時)。於治療劑量範圍內,其藥動性質與劑量成正比。一般投藥3 天後達穩定血漿濃度。Duloxetine 主要經肝臟的二個P450 異構酶(CYP2D6 及CYP1A2)代謝排除。吸收與分佈—口服duloxetine hydrochlori...
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