[臨床藥學] BZD (benzodiazepine)類藥物整理 | 合法藥品大搜索
今天要來解決一個從國考到執業一直芒刺在背的問題,相信你一定也被問到過:藥師,這兩個 BZD (benzodiazepine)鎮靜安眠藥物,哪一個比較長效,有什麼差別呢?
BZD作用於中樞神經系統 GABA-A受體上的 benzodiazepine receptor,增加神經元細胞膜氯離子的通透性,造成超極化的不反應狀態,達到神經抑制的作用。
表格中把院內有的口服 BZD品項從較短效的 Brotizolam (短效多記一個院內只有針劑的 Midazolam),到中效的 Lorazepam, Alprazolam至長效的 Fludiazepam, Diazepam由上到下排列,適應症大同小異,幾乎都是焦慮或失眠,除了 Clonazepam為癲癇治療用。起始作用時間約半小時。
表列的 BZD皆由肝臟代謝,其中 Lorazepam較特別,只直接藉由 glucuronide conjugation代謝,並由腎臟排除,不透過 cytochrome P450,因此較適用於肝功能較差 (ex.酒精性肝炎,因此相較於其他 BZD,較適合用於酒精戒斷症候群病患的治療)、有 P450藥物交互作用的病患。
Diazepam為其中半衰期最長的 BZD,除了藥物本身半衰期長外 (44-48 hours),主要是因為經由 CYP2C19、CYP3A4代謝後的活性代謝物 Desmethyldiazepam也具有非常長的半衰期 (100 hours)。 ERA (Flu-diazepam)為其結構修飾衍生物,也具有較長的半衰期。...
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