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摘要 Nalbuphine 是一種作用於鴉片類接受器的止痛劑,然而與傳統鴉片類止痛劑( 如嗎啡) 有不同的藥理機轉,它主要作用於κ 鴉片類接受器(κ-opioid receptor),且部分拮抗μ 鴉片類接受器(μ-opioid receptor)。臨床上用於解除中度至重度之疼痛,也可作為平衡麻醉的輔助劑,例如術後之止痛及在分娩陣痛過程中的止痛等。副作用與藥理機轉相關,因為不是作用在μ 鴉片類接受器,所以沒有如傳統嗎啡類的強呼吸抑制作用,並有較少之噁心嘔吐、便秘與搔癢等副作用,且有很低的成癮性。本藥物主要為針劑,以靜脈、肌肉或皮下注射方式給藥,無口服劑型,藥效作用約3-6 小時。
藥理學 Nalbuphine 是一種鴉片類鎮痛藥物,經由注射到靜脈、肌肉或皮下脂肪達到止痛效果。 Nalbuphine 的副作用包括鎮靜、出汗、濕冷感、噁心、嘔吐、暈眩、口乾和頭痛等;與其他鴉片類藥物不同,在一般治療劑量下,沒有欣快感或呼吸抑制的作用,亦無焦慮、離解、幻覺相關的副作用。它是一種混合作用及拮抗鴉片類接受器的藥物。也就是說,它是一個中等效能的μ 鴉片接受體(MOR) 的部分拮抗劑及高效能κ 鴉片類接受體(KOR) 的作用劑,而對δ 及σ 鴉片類受體(DOR, SOR) 的親和力相對較低。
Nalbuphine 於1963 年獲得專利,於1979 年美國引進並使用於醫療用途,同 時也列為非管制藥物,並行銷世界各國,而我國則於2007 年把該藥由第三級管 制藥品降為非管制藥品。
一般來說,在較低的劑量下,Nalbuphine 的止痛效果與嗎啡相當。同時,Nalbuphine 在呼吸抑制作用上具有天花板效應(ceiling effect ),也就是說,抑制作用最高點在30 mg,其後疊加劑量不會再增加呼吸抑制作用的嚴重程度。...
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