大環內酯 | 合法藥品大搜索

巨環內酯（macrolides），或稱巨環內酯，是一組其作用在於結構內的「大環」的藥物（一般都是抗生素），這個大環亦即是一連結一個或多個去氧醣（多是紅霉糖及去氧糖胺）的內酯環。內酯環可以是由14、15或16個單元組成。巨環內酯屬於天然產物中的多烯酮類。

最初使用的巨環內酯是紅黴素，它是禮來公司的研究隊在菲律賓怡朗的土壤中，從紅黴素鏈黴菌中抽取出來。並於1952年，在美國首次以「月桂醯(Ilosone®)」的商標出售。

巨環內酯與細菌的核糖體50S亞基進行可逆結合，阻止細菌的蛋白質生物合成，從而阻礙肽醯tRNA的轉移。這種作用是制菌性的，但在高濃度下亦有殺菌的效用。巨環內酯傾向於白血球內積聚，所以能被運送至受感染的位點。由於細菌核糖體的構造與人類核糖體的不相同，所以巨環內酯不會阻礙人體內的蛋白質生物合成。而其他同樣利用核糖體的差異作出選擇有毒性的藥物有氯黴素、四環素及胺基醣苷類抗生素，但運作原理與結合的位點則各有差異。

另外，在微生物學中，巨環內酯是屬於抑菌的藥物，但同時亦有阻止增生的效用，在高濃度下有殺菌的功效。如心內膜炎及腦膜炎等嚴重的病症亦會使用巨環內酯來治療。但是殺菌的說法仍然未有正式的醫學基礎，對此仍有不同的說法。無論是抑菌或殺菌，在臨床時特別需要留意其效用，亦即與引發抗藥性的程度、對病變部位的轉移、抗菌的種類數目、最低抑菌濃度(MIC)等複雜的要素有關。總括而言，巨環內酯按臨床的效用來說並非十分好的藥物。

在使用抗生素治療細菌感...